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テトラゾール誘導体を伴う7-ピペラジニルキノロンの新規シリーズを合成し、黄色ブドウ球菌のさまざまな株に対する抗菌活性について評価しました。合成されたすべての化合物は、グラム陽性細菌に対して有意なin vitro抗菌活性を示しましたが、一部の化合物はグラム陰性菌に対して中程度の活性を示しました。すべての合成化合物の中で、化合物（6a-c、6e-g、6-k、6m、6'm、6'm）は、コントロールよりも（0.78-3.12μg/ml）（ATCC-29213）に対する（0.78-3.12μg/ml）からのマイクでより効果的であることがわかりました。シプロフロキサシン（MIC =25μg/mL）。さらに、これらの類似体は、哺乳類細胞株L-929に対してMIC =0.39μg/mLまでの毒性を示しませんでした。さらに、合成化合物の生物学的活性を3D立体配座と相関させるために、3D-QSAR研究を試みました。
テトラゾール誘導体を伴う7-ピペラジニルキノロンの新規シリーズを合成し、黄色ブドウ球菌のさまざまな株に対する抗菌活性について評価しました。合成されたすべての化合物は、グラム陽性細菌に対して有意なin vitro抗菌活性を示しましたが、一部の化合物はグラム陰性菌に対して中程度の活性を示しました。すべての合成化合物の中で、化合物（6a-c、6e-g、6-k、6m、6'm、6'm）は、コントロールよりも（0.78-3.12μg/ml）（ATCC-29213）に対する（0.78-3.12μg/ml）からのマイクでより効果的であることがわかりました。シプロフロキサシン（MIC =25μg/mL）。さらに、これらの類似体は、哺乳類細胞株L-929に対してMIC =0.39μg/mLまでの毒性を示しませんでした。さらに、合成化合物の生物学的活性を3D立体配座と相関させるために、3D-QSAR研究を試みました。
Novel series of 7-piperazinylquinolones with tetrazole derivatives were synthesized and evaluated for their antibacterial activity against various strains of Staphylococcus aureus. All the synthesized compounds showed significant in vitro antibacterial activity against Gram-positive bacteria whereas some compounds displayed moderate activity against Gram-negative bacteria. Among all the synthesized compounds, compounds (6a-c, 6e-g, 6i-k, 6m, 6'f and 6'm) were found to be more effective with MIC ranging from (0.78-3.12 μg/mL) against S. aureus (ATCC-29213) than the control; ciprofloxacin (MIC = 25 μg/mL). Moreover, these analogues displayed no toxicity up to MIC = 0.39 μg/mL against mammalian cell line L-929. Furthermore, to correlate the biological activities of synthesized compounds with their 3D conformation, we attempted 3D-QSAR study.
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