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ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ベンゾチアゾール、およびベンゾキサゾールは、ZnCl2・tMeda（TMeda = n、n、n '、n'-テトラメチルエチレンジアミン、1 equiv）およびリチウム2,6,6-テトラメチルピペリジド（litmpeperididiidiid）から調製したリチウム亜鉛組み合わせを使用して脱脂肪測定されました。電気栄養としてヨウ素を使用した2つの金属誘導体のその後の傍受は、それぞれ81％、82％、67％、42％の収量でヨウ化物をもたらしました。これらの収量は、ベンゾキサゾール（10％少ない）の場合を除き、ZnCl2・TMEDA（0.5 Equiv）およびLITMP（1.5 Equiv）を使用して得られたものよりも高い（10％多く）。粗ヨウ化は、Cu（0.2 equiv）およびCS2CO3（2 equiv）の存在下で、ピロール、インドール、カルバゾール、ピラゾール、ピラゾール、インダゾール、イミダゾール、ベンジミダゾールのN-アリール化に関与していました（2 equiv）（2 equiv）。81％まで。ベンゾトリアゾールを使用しても、Nアリール産物が生成されましたが、それぞれ34％、39％、36％、6％の収量が低くなりました。このアゾールを使用したさらなる研究は、2,2,6,6,6-テトラメチルピペリジンのNアリール測定収率に対する影響を証明しました。このように（特にベンジミダゾールを含むもの）合成されたc、n'linked bis-heterocyclesのほとんどは、10（-5）mで72時間の処理後にA2058メラノーマ細胞の高成長阻害を誘発しました。
ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ベンゾチアゾール、およびベンゾキサゾールは、ZnCl2・tMeda（TMeda = n、n、n '、n'-テトラメチルエチレンジアミン、1 equiv）およびリチウム2,6,6-テトラメチルピペリジド（litmpeperididiidiid）から調製したリチウム亜鉛組み合わせを使用して脱脂肪測定されました。電気栄養としてヨウ素を使用した2つの金属誘導体のその後の傍受は、それぞれ81％、82％、67％、42％の収量でヨウ化物をもたらしました。これらの収量は、ベンゾキサゾール（10％少ない）の場合を除き、ZnCl2・TMEDA（0.5 Equiv）およびLITMP（1.5 Equiv）を使用して得られたものよりも高い（10％多く）。粗ヨウ化は、Cu（0.2 equiv）およびCS2CO3（2 equiv）の存在下で、ピロール、インドール、カルバゾール、ピラゾール、ピラゾール、インダゾール、イミダゾール、ベンジミダゾールのN-アリール化に関与していました（2 equiv）（2 equiv）。81％まで。ベンゾトリアゾールを使用しても、Nアリール産物が生成されましたが、それぞれ34％、39％、36％、6％の収量が低くなりました。このアゾールを使用したさらなる研究は、2,2,6,6,6-テトラメチルピペリジンのNアリール測定収率に対する影響を証明しました。このように（特にベンジミダゾールを含むもの）合成されたc、n'linked bis-heterocyclesのほとんどは、10（-5）mで72時間の処理後にA2058メラノーマ細胞の高成長阻害を誘発しました。
Benzothiophene, benzofuran, benzothiazole and benzoxazole were deprotometalated using the lithium-zinc combination prepared from ZnCl2·TMEDA (TMEDA=N,N,N',N'-tetramethylethylenediamine, 1equiv) and lithium 2,2,6,6-tetramethylpiperidide (LiTMP, 3equiv). Subsequent interception of the 2-metalated derivatives using iodine as electrophile led to the iodides in 81%, 82%, 67% and 42% yields, respectively. These yields are higher (10% more) than those obtained using ZnCl2·TMEDA (0.5equiv) and LiTMP (1.5equiv), except in the case of benzoxazole (10% less). The crude iodides were involved in the N-arylation of pyrrole, indole, carbazole, pyrazole, indazole, imidazole and benzimidazole in the presence of Cu (0.2equiv) and Cs2CO3 (2equiv), and using acetonitrile as solvent (no other ligand) to provide after 24h reflux the expected N-arylated azoles in yields ranging from 33% to 81%. Using benzotriazole also led to N-arylation products, but in lower 34%, 39%, 36% and 6% yields, respectively. A further study with this azole evidenced the impact of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine on the N-arylation yields. Most of the C,N'-linked bis-heterocycles thus synthesized (in particular those containing benzimidazole) induced a high growth inhibition of A2058 melanoma cells after a 72h treatment at 10(-5)M.
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