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一連のピラジンベースのA2Bアデノシン受容体拮抗薬の構造活性関係について説明します。この研究から、強力で、選択的で、口頭で有効なA2B受容体拮抗薬であるLAS101057（17）が臨床開発候補として特定されました。LAS101057は、ヒト線維芽細胞におけるアゴニスト誘発IL-6産生を阻害し、経口投与後の卵形（OVA）に感染したマウスモデルで活性化され、メタコリン、TH2サイトカイン産生、およびOVA特異的IgEレベルへの気道の多様性を低下させます。
一連のピラジンベースのA2Bアデノシン受容体拮抗薬の構造活性関係について説明します。この研究から、強力で、選択的で、口頭で有効なA2B受容体拮抗薬であるLAS101057（17）が臨床開発候補として特定されました。LAS101057は、ヒト線維芽細胞におけるアゴニスト誘発IL-6産生を阻害し、経口投与後の卵形（OVA）に感染したマウスモデルで活性化され、メタコリン、TH2サイトカイン産生、およびOVA特異的IgEレベルへの気道の多様性を低下させます。
The structure-activity relationships for a series of pyrazine-based A2B adenosine receptor antagonists are described. From this work, LAS101057 (17), a potent, selective, and orally efficacious A2B receptor antagonist, was identified as a clinical development candidate. LAS101057 inhibits agonist-induced IL-6 production in human fibroblasts and is active in an ovalbumin (OVA)-sensitized mouse model after oral administration, reducing airway hyperresponsiveness to methacholine, Th2 cytokine production, and OVA-specific IgE levels.
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