抗がんのためのケルセチンのオルキル化類似体の合成、生物学的評価、およびSAR分析

O-アルキル化されたケルセチン類似体を合成し、それらの抗がん活性をハイスルースクリーニング（HTS）メソッドによって評価しました。構造活性関係（SAR）は、C-3 OH位置でのプロピル基などの長いアルキル鎖またはC-4 'OH位置でのエチル基などの短いアルキル鎖の導入が、16の癌細胞株に対して阻害活性を維持するために非常に重要であることを示しました。さらに、2つのN-ブチル基がC-3、C-7またはC-4 '、C-7位置に導入されたとき、抗がん活動が強化されました。

O-Alkylated quercetin analogs were synthesized and their anticancer activities were assessed by a high-throughout screening (HTS) method. The structure-activity relationships (SAR) showed that introduction of long alkyl chain such as propyl group at the C-3 OH position or short alkyl chain such as ethyl group at the C-4' OH position were very important for keeping inhibitory activities against the 16 cancer cell lines. Furthermore, when the two n-butyl groups were introduced into the C-3, C-7 or C-4', C-7 positions, the anticancer activity was enhanced.