オキソおよびチオキソ - イミダゾ[1,5-C]ピリミジン分子ライブラリー：ブルセラSUISヒスチジノールデヒドロゲナーゼの阻害に関心があることは、ヒスチジン類似体の合成における強力な保護ツールである

ヒスチジノールデヒドロゲナーゼ（HDH）は、ヒト病原体brucella suisの病原性因子として確立されています。このような病原性因子を標的とすることは、抗生物質耐性の頻度を減らす可能性があるため、関連する反感染性アプローチです。この論文では、潜在的な酵素阻害剤であるオキソイミダゾ[1,5-C]ピリミジンのファミリーの合成について説明します。それらの抗HDH活性を超えて、これらの分子の合成アプローチは前に説明したことはありませんが、非常に元のものであり、これらの酸化誘導体とチオ酸誘導体は、ヒスチジン類似体の合成のためのヒスチジン保護経路の効率を劇的に改善することができます。

Histidinol dehydrogenase (HDH) has been established as a virulence factor for the human pathogen bacterium Brucella suis. Targeting such a virulence factor is a relevant anti-infectious approach as it could decrease the frequency of antibiotic resistance appearance. In this paper, we describe the synthesis of a family of oxo- and thioxo-imidazo[1,5-c]pyrimidines, potential enzyme inhibitors. Beyond their anti-HDH activity, the synthesis approach of these molecules, never described before, is highly original and these oxo- and thioxo- derivatives can improve dramatically the efficiency of the histidine protection pathway for the synthesis of histidine analogues.