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3,4-メチレンジオキシメタンフェタミン（MDMA、エクスタシー）は乱用のラセミ薬であり、その2つのエナンチオマーは用量反応曲線が異なることが知られています。S-エナンチオマーは、Rエナンチオマーよりも高い速度で除去されることが示されました。これの最も可能性の高い説明は、in vitro研究でも主張されている立体選択的代謝です。尿排泄研究は、ヒトの主な代謝物が4-ヒドロキシ3-メトキシメタンフェタミン（HMMA）4硫酸、HMMA 4-グルクロニド、3,4-ジヒドロキシメタンフェタミン（DHMA）3硫酸であることを示しました。ヒト血漿における第I相および第II相代謝産物の立体選択的薬物動態分析には、有用な分析方法が必要です。したがって、提示された研究の目的は、MDMAの同時定量化のための立体選択的液体クロマトグラフィタンデム質量分析（LC-MS/MS）法の開発と検証でした。、HMMA 4-グルクロニド、HMMA 4-硫酸塩、およびヒトの立体選択的薬物動態の評価のための血漿中の4-ヒドロキシ3-メトキシアンフェタミン。血漿サンプルは単純なタンパク質沈殿によって調製され、その後、すべての分析物をn-（2,4-ジニトロ-5-フルオロフェニル）L-バリノアミドを使用して誘導体化し、標準的な逆位相定常相で容易に分離できるジアステレオマーの形成をもたらしました。このシンプルで高速な方法は、特異性、回復、マトリックス効果、精度と精度、安定性、定量化の制限などの国際的なガイドラインに従って検証されました。この方法は、DHMAを除くすべてのテストされた分析物に対して、選択的で、敏感で、正確で正確であることが証明されました。
3,4-メチレンジオキシメタンフェタミン（MDMA、エクスタシー）は乱用のラセミ薬であり、その2つのエナンチオマーは用量反応曲線が異なることが知られています。S-エナンチオマーは、Rエナンチオマーよりも高い速度で除去されることが示されました。これの最も可能性の高い説明は、in vitro研究でも主張されている立体選択的代謝です。尿排泄研究は、ヒトの主な代謝物が4-ヒドロキシ3-メトキシメタンフェタミン（HMMA）4硫酸、HMMA 4-グルクロニド、3,4-ジヒドロキシメタンフェタミン（DHMA）3硫酸であることを示しました。ヒト血漿における第I相および第II相代謝産物の立体選択的薬物動態分析には、有用な分析方法が必要です。したがって、提示された研究の目的は、MDMAの同時定量化のための立体選択的液体クロマトグラフィタンデム質量分析（LC-MS/MS）法の開発と検証でした。、HMMA 4-グルクロニド、HMMA 4-硫酸塩、およびヒトの立体選択的薬物動態の評価のための血漿中の4-ヒドロキシ3-メトキシアンフェタミン。血漿サンプルは単純なタンパク質沈殿によって調製され、その後、すべての分析物をn-（2,4-ジニトロ-5-フルオロフェニル）L-バリノアミドを使用して誘導体化し、標準的な逆位相定常相で容易に分離できるジアステレオマーの形成をもたらしました。このシンプルで高速な方法は、特異性、回復、マトリックス効果、精度と精度、安定性、定量化の制限などの国際的なガイドラインに従って検証されました。この方法は、DHMAを除くすべてのテストされた分析物に対して、選択的で、敏感で、正確で正確であることが証明されました。
3,4-Methylenedioxymethamphetamine (MDMA, ecstasy) is a racemic drug of abuse and its two enantiomers are known to differ in their dose-response curves. The S-enantiomer was shown to be eliminated at a higher rate than the R-enantiomer. The most likely explanation for this is a stereoselective metabolism also claimed in in vitro studies. Urinary excretion studies showed that the main metabolites in humans are 4-hydroxy 3-methoxymethamphetamine (HMMA) 4-sulfate, HMMA 4-glucuronide and 3,4-dihydroxymethamphetamine (DHMA) 3-sulfate. For stereoselective pharmacokinetic analysis of phase I and phase II metabolites in human blood plasma useful analytical methods are needed. Therefore the aim of the presented study was the development and validation of a stereoselective liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method for the simultaneous quantification of MDMA, 3,4-methylenedioxyamphetamine, DHMA, DHMA 3-sulfate, HMMA, HMMA 4-glucuronide, HMMA 4-sulfate, and 4-hydroxy 3-methoxyamphetamine in blood plasma for evaluation of the stereoselective pharmacokinetics in humans. Blood plasma samples were prepared by simple protein precipitation and afterwards all analytes were derivatized using N-(2,4-dinitro-5-fluorophenyl) L-valinamide resulting in the formation of diastereomers which were easily separable on standard reverse phase stationary phases. This simple and fast method was validated according to international guidelines including specificity, recovery, matrix effects, accuracy and precision, stabilities, and limits of quantification. The method proved to be selective, sensitive, accurate and precise for all tested analytes except for DHMA.
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