新しい代謝性グルタミン酸受容体2/3拮抗薬とその治療用途：特許レビュー（2005-現在）

はじめに：このレビューは、グループII代謝性グルタミン酸受容体（MGLUII：MGLU2/3およびMGLU2）でのグルタミン酸の競合的および非競合的拮抗薬の同定に向けられた医療化学の取り組みに焦点を当てています。このクラスの化合物は、大うつ病、認知障害、睡眠覚醒障害などのCNS障害の治療に有望であり、いくつかの製薬会社がMgluiの拮抗薬を臨床開発の発見の研究から進めています。 対象地域：このレビュー記事は、2005年1月から2014年9月までにMGLU2/3オルソステリックおよびアロステリック拮抗薬で公開された特許出願を初めて取り上げ、国際議会からの主要な文献、ポスター、口頭コミュニケーションからの支援を受けています。2005年以前に公開された特許出願は、物質の構成がピアレビュー記事で主に説明されていることについて、主要な調査結果と簡単に説明します。 専門家の意見：新しいMGLU2/3オルソステリック拮抗薬のプロドラッグアプローチの最近の進歩と、新規MGLU2/3およびMGLU2陰性アロステリックモジュレーターの設計と組み合わさって、神経障害および精神障害の新しい治療機会を提供します。

INTRODUCTION: This review focuses on the medicinal chemistry efforts directed toward the identification of competitive and noncompetitive antagonists of glutamate at group II metabotropic glutamate receptors (mGluRII: mGlu2/3 and mGlu2). This class of compounds holds promise for the treatment of CNS disorders such as major depression, cognitive deficits and sleep-wake disorders, and several pharmaceutical companies are advancing mGluRII antagonists from discovery research into clinical development. AREA COVERED: This review article covers for the first time the patent applications that were published on mGlu2/3 orthosteric and allosteric antagonists between January 2005 and September 2014, with support from the primary literature, posters and oral communications from international congresses. Patent applications published prior to 2005 for which compositions of matter were largely described in peer review articles are briefly discussed with main findings. EXPERT OPINION: Recent advances in the prodrug approach of novel mGlu2/3 orthosteric antagonists combined with the design of novel mGlu2/3 and mGlu2 negative allosteric modulators provide new therapeutic opportunities for neurologic and psychiatric disorders.