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Organic letters2014Dec19Vol.16issue(24)

Hypericum sampsoniiのアダマンティル骨格を伴う生物活性アシルフロログルチノール

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

テトラサクロ[6.3.1.1(3,10).0(3,7)]トリデカン骨格と7つの生物発生に関連する同族体(5-11)を備えたハイペリサンピンA-D(1-4)(5-11)は、Hypericum sampsoniiから分離されました。それらの構造は、包括的な分光技術によって解明されました。1の絶対構成はECD計算によって確立され、5と9の構成は単一のX線結晶学的分析によって確認されました。Hyperisampsins AとDは、それぞれ2.97および0.97μMのEC50および4.80および7.70の選択性指数で強力な抗HIV活性を示しました。

テトラサクロ[6.3.1.1(3,10).0(3,7)]トリデカン骨格と7つの生物発生に関連する同族体(5-11)を備えたハイペリサンピンA-D(1-4)(5-11)は、Hypericum sampsoniiから分離されました。それらの構造は、包括的な分光技術によって解明されました。1の絶対構成はECD計算によって確立され、5と9の構成は単一のX線結晶学的分析によって確認されました。Hyperisampsins AとDは、それぞれ2.97および0.97μMのEC50および4.80および7.70の選択性指数で強力な抗HIV活性を示しました。

Hyperisampsins A-D (1-4), with tetracyclo[6.3.1.1(3,10).0(3,7)]tridecane skeletons and seven biogenetically related congeners (5-11), were isolated from Hypericum sampsonii. Their structures were elucidated by comprehensive spectroscopic techniques. The absolute configuration of 1 was established by ECD calculations, and those of 5 and 9 were confirmed by single X-ray crystallographic analyses. Hyperisampsins A and D showed potent anti-HIV activities with EC50 of 2.97 and 0.97 μM and selectivity index of 4.80 and 7.70, respectively.

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