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主要な興奮性神経伝達物質グルタミン酸のシナプス摂取を媒介する5つの興奮性アミノ酸トランスポーター(EAAT1-5)は、CNS全体およびシナプスレベルで異なる発現を異なります。EAATは通常の興奮性神経伝達には重要ですが、さまざまなトランスポーターサブタイプとそれぞれの治療可能性によって媒介される生理学的機能の調査は、利用可能な薬理学的ツールの選択が限られているため、これまでまばらではありません。現在の更新では、EAATの分子組成とそれらの複雑な輸送プロセスに関する重要な新しい洞察、出現したトランスポーターの薬理学的調節への新しいアプローチ、および近年提案された薬物標的としてEAATの興味深い新しい視点を概説します。
主要な興奮性神経伝達物質グルタミン酸のシナプス摂取を媒介する5つの興奮性アミノ酸トランスポーター(EAAT1-5)は、CNS全体およびシナプスレベルで異なる発現を異なります。EAATは通常の興奮性神経伝達には重要ですが、さまざまなトランスポーターサブタイプとそれぞれの治療可能性によって媒介される生理学的機能の調査は、利用可能な薬理学的ツールの選択が限られているため、これまでまばらではありません。現在の更新では、EAATの分子組成とそれらの複雑な輸送プロセスに関する重要な新しい洞察、出現したトランスポーターの薬理学的調節への新しいアプローチ、および近年提案された薬物標的としてEAATの興味深い新しい視点を概説します。
The five excitatory amino acid transporters (EAAT1-5) mediating the synaptic uptake of the major excitatory neurotransmitter glutamate are differently expressed throughout the CNS and at the synaptic level. Although EAATs are crucial for normal excitatory neurotransmission, explorations into the physiological functions mediated by the different transporter subtypes and their respective therapeutic potential have so far been sparse, in no small part due to the limited selection of pharmacological tools available. In the present update, we outline important new insights into the molecular compositions of EAATs and their intricate transport process, the novel approaches to pharmacological modulation of the transporters that have emerged, and interesting new perspectives in EAAT as drug targets proposed in recent years.
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