有望なMAO阻害剤としてのα-ケトアミノ酸エステル誘導体

α-ケトアミノ酸エステル2- [2-（2-アセトアミドフェニル）-2-オキソアセタミド]および2- [4-（2-アセトアミドフェニル）-2-オキソアセタミド）ベンザミド]誘導体は、Nのリング開口部を介して合成されました。- 軽度の条件下でのアセチルイサチン。次に、これらの化合物に、モノアミンオキシダーゼ（MAO）を阻害する能力について調べられました。阻害プロファイルは、MAO-A選択性を示した化合物4D、6A、6B、および6Fの競争力があることがわかりました。これらの化合物のドッキングされた位置の観察により、以前に酵素の阻害に効果があることが以前に報告された多くの残基との相互作用が明らかになりました。我々の発見は、このα-ケトアミノ酸エステルのこのファミリーのメンバーがMAO阻害剤を有望であることを示しています。

α-Ketoamino acid ester 2-[2-(2-acetamidophenyl)-2-oxoacetamido] and 2-[4-(2-(2-acetamidophenyl)-2-oxoacetamido)benzamido] derivatives were synthesized via the ring opening of N-acetylisatin under mild conditions. These compounds were then examined for their capacity to inhibit monoamine oxidase (MAO). The inhibition profile was found to be competitive for compounds 4d, 6a, 6b and 6f, which showed MAO-A selectivity. Observation of the docked positions of these compounds revealed interactions with many residues previously reported to have an effect on the inhibition of the enzyme. Our findings indicate that the members of this family of α-ketoamino acid esters are promising MAO inhibitors.