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目的：ヒスタミンH1受容体（H1R）拮抗薬は、ヒスタミン作動性ニューロンの神経伝達の遮断によって引き起こされる鎮静副作用をしばしば持っています。脳H1R占有率（H1RO）と、新しい第2世代の抗ヒスタミン薬であるレボセチリジンの主観的な眠気を調べ、別の分離しない抗ヒスタミンインを負の活性コントロールとして比較しました。 方法：8人の健康なボランティアが、レボセチリジン（5 mg）、フェキソフェナジン（60 mg）またはプラセボの経口投与の後、H1RSに特異的に結合するPETトレーサーである[（11）c]ドキセピンを使用して、ポジトロン放出断層撮影（PET）イメージングを受けました。二重盲検クロスオーバー研究で。脳皮質領域の結合電位比とH1ROSは、プラセボを使用して計算されました。主観的な眠気は、ラインアナログ評価スケールとスタンフォードの眠気スケールで評価されました。 結果：レボセチリジン投与後の平均脳H1ro（8.1％; 95％CI：-9.8〜26.0％）とフェキソフェナジン投与（-8.0％; 95％CI：-26.7〜10.6％）の間に有意差はありませんでした。同様に、主観的な眠気は、2つの抗ヒスタミン薬とプラセボの間で有意差はありませんでした。主観的な眠気も血漿濃度も、2つの抗ヒスタミン性の脳H1roと有意に相関していませんでした。 結論：治療用量では、レボセチリジンは脳H1Rに有意に結合せず、有意な鎮静を誘発しません。
目的：ヒスタミンH1受容体（H1R）拮抗薬は、ヒスタミン作動性ニューロンの神経伝達の遮断によって引き起こされる鎮静副作用をしばしば持っています。脳H1R占有率（H1RO）と、新しい第2世代の抗ヒスタミン薬であるレボセチリジンの主観的な眠気を調べ、別の分離しない抗ヒスタミンインを負の活性コントロールとして比較しました。 方法：8人の健康なボランティアが、レボセチリジン（5 mg）、フェキソフェナジン（60 mg）またはプラセボの経口投与の後、H1RSに特異的に結合するPETトレーサーである[（11）c]ドキセピンを使用して、ポジトロン放出断層撮影（PET）イメージングを受けました。二重盲検クロスオーバー研究で。脳皮質領域の結合電位比とH1ROSは、プラセボを使用して計算されました。主観的な眠気は、ラインアナログ評価スケールとスタンフォードの眠気スケールで評価されました。 結果：レボセチリジン投与後の平均脳H1ro（8.1％; 95％CI：-9.8〜26.0％）とフェキソフェナジン投与（-8.0％; 95％CI：-26.7〜10.6％）の間に有意差はありませんでした。同様に、主観的な眠気は、2つの抗ヒスタミン薬とプラセボの間で有意差はありませんでした。主観的な眠気も血漿濃度も、2つの抗ヒスタミン性の脳H1roと有意に相関していませんでした。 結論：治療用量では、レボセチリジンは脳H1Rに有意に結合せず、有意な鎮静を誘発しません。
OBJECTIVE: Histamine H1 receptor (H1R) antagonists often have sedative side effects, which are caused by the blockade of the neural transmission of the histaminergic neurons. We examined the brain H1R occupancy (H1RO) and the subjective sleepiness of levocetirizine, a new second-generation antihistamine, comparing fexofenadine, another non-sedating antihistamine, as a negative active control. METHODS: Eight healthy volunteers underwent positron emission tomography (PET) imaging with [(11)C]doxepin, a PET tracer that specifically binds to H1Rs, after a single oral administration of levocetirizine (5 mg), fexofenadine (60 mg) or placebo in a double-blind crossover study. Binding potential ratios and H1ROs in the cerebral cortices regions were calculated using placebo. Subjective sleepiness was assessed with the Line Analogue Rating Scale and the Stanford Sleepiness Scale. RESULTS: There was no significant difference between the mean brain H1RO after levocetirizine administration (8.1%; 95% CI: -9.8 to 26.0%) and fexofenadine administration (-8.0%; 95% CI: -26.7 to 10.6%). Similarly, subjective sleepiness was not significantly different between the two antihistamines and placebo. Neither subjective sleepiness nor plasma concentrations was significantly correlated with the brain H1RO of the two antihistamines. CONCLUSION: At therapeutic dose, levocetirizine does not bind significantly to the brain H1Rs and does not induce significant sedation.
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