リン酸化ビスコクロメタル化イリジウム（III）エチレンジアミン複合体は、極エステルまたはカルボキシレート基でバイオイメージングと視覚化試薬として機能化されています

極エステルまたはカルボキシレート基で官能化された新しいリン酸塩ビスククロメタル化イリジウム（III）エチレンジアミン（EN）錯体の合成、特性評価、および光物理特性を報告します[IR（n^c）2（en）]（n）（x）（n =（n =）（n =+1、x = cl（ - ）、hn^c =メチル4-（2-ピリジル）ベンゾ酸hppy-coome（1a）、メチル2-フェニル-4-キノリネカルボン酸hpq-Coome（2a）;x = li（+）、hn^c = 4-（2-ピリジル）ベンゾテートhppy-coo（ - ）（1b）、2-フェニル-4-キノリネカルボン酸hpq-coo（ - ）（2b））。水溶液では、カルボキシレート複合体1Bおよび2Bは、プロトン化時の発光消光（それぞれ7倍と74倍）と寿命短縮を示し、PKA値はそれぞれ5.13および3.4​​6であると判断されました。PQ複合体2Aおよび2Bは、タンパク質ウシ血清アルブミン（BSA）への非特異的結合により、放出最大値の筋肉のシフトと発光強度の有意な増加（それぞれ84倍と15倍）を示しました。誘導結合プラズマ質量分光法（ICP-MS）およびレーザースキャン共焦点顕微鏡（LSCM）の結果は、エステル複合体1aおよび2aが、エネルギーを強化する経路を介してヒト子宮頸部上皮癌（HELA）細胞によって効率的に内在化され、その後局所的な局所的な局所的な局所的な局所的な局所的な局所的な内在化があることを明らかにしました。それぞれエンドソームとミトコンドリア。彼らは暗闇の中で良好な生体適合性を示したが、一重項酸素の生成により光振りにより有意に細胞毒性になった。対照的に、生理学的pHの水溶液では、カルボン酸複合体1bと2bは、アニオン形式として存在し、細胞の血漿膜を取り巻く強い放出によって証明されるように、膜透過性が限られているため、細胞がほとんど存在しませんでした。彼らは無視できる細胞毒性を示し、24時間のインキュベーション期間は細胞の生存率は95％以上のままでした。低い細胞毒性と親水性PPY-COO（ - ）複合体1bの強く放射性の性質を考慮して、視覚化試薬としての複合体の潜在的な応用は、動物モデルとしてゼブラフィッシュ（ダニオレリオ）を使用して実証されています。

We report the synthesis, characterisation and photophysical properties of new phosphorescent biscyclometallated iridium(III) ethylenediamine (en) complexes functionalised with polar ester or carboxylate groups [Ir(N^C)2(en)](n)(X) (n = +1, X = Cl(-), HN^C = methyl 4-(2-pyridyl)benzoate Hppy-COOMe (1a), methyl 2-phenyl-4-quinolinecarboxylate Hpq-COOMe (2a); n = -1, X = Li(+), HN^C = 4-(2-pyridyl)benzoate Hppy-COO(-) (1b), 2-phenyl-4-quinolinecarboxylate Hpq-COO(-) (2b)). In aqueous solutions, the carboxylate complexes 1b and 2b displayed emission quenching (ca. 7 and 74 fold, respectively) and lifetime shortening upon protonation, and their pKa values were determined to be 5.13 and 3.46, respectively. The pq complexes 2a and 2b exhibited hypsochromic shifts in their emission maxima and a significant increase in emission intensity (ca. 84 and 15 fold, respectively) upon nonspecific binding to the protein bovine serum albumin (BSA). Inductively coupled plasma-mass spectroscopy (ICP-MS) and laser-scanning confocal microscopy (LSCM) results revealed that the ester complexes 1a and 2a were efficiently internalised by the human cervix epithelioid carcinoma (HeLa) cells through energy-requiring pathways and subsequently localised in endosomes and mitochondria, respectively. They showed good biocompatibility in the dark, but became significantly cytotoxic upon photoirradiation due to the generation of singlet oxygen. In contrast, in aqueous solutions of physiological pH, the carboxylate complexes 1b and 2b existed as the anionic form and hardly entered cells due to limited membrane permeability, as evidenced by the intense emission surrounding the plasma membrane of the cells. They showed negligible cytotoxicity and the cell viability remained over 95% for an incubation period of 24 hours. In view of the low cytotoxicity and strongly emissive nature of the hydrophilic ppy-COO(-) complex 1b in an aqueous medium, the potential application of the complex as a visualisation reagent has been demonstrated using zebrafish (Danio rerio) as an animal model.