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Recent patents on drug delivery & formulation20150101Vol.9issue(1)

「謎めいた」L-カルノシン (β-アラニル-L-ヒスチジン)?従来の抗酸化物質に固有の天然ジペプチドの基本的特性としての細胞増殖活性、アンチエイジングの生物学的活性: バランス調整およびホルモン的に正しい薬剤、可動性、骨格筋力および機能的パフォーマンスのための新規の特許取得済み経口療法剤形、視床下部 - 下垂体 - 脳健康、老化、ストレス研究における関係

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
  • Review
概要
Abstract

視床下部放出および阻害ホルモンは、視床下部骨幹門脈の静脈を介して前部下垂体に直接駆動される人体代謝の主要な神経内分泌調節因子です。イミダゾール含有ジペプチド(カルノシン、カルチニン、N-アセチルカルノシン潤滑剤の目滴の非水素化経口型)の薬物ヌートリショナルブーストを利用した代替生理学的または治療的介入は、健康を維持し、体力のパフォーマンスを高め、老化を防ぐことができます。カルノシン(β-アラニル-L-ヒスチジン)は、哺乳類の骨格筋で合成されます。運動中の骨格筋肉腫部分からのカルノシンの放出が、自律神経伝達と生理学的機能に影響するという証拠があります。運動中に骨格筋から放出されたカルノシンは、視床下部の強力な求心性生理学的シグナル伝達刺激として作用し、視床下部の結核核核(TMN)に輸送され、特にTMNヒスタミンニューロンに輸送され、カルノシン酵素2の活性を介してここで加水分解されます(ここに加水分解されます。局所的なin situ。ヒスタミン作動性ニューロンにおけるヒスチジン脱炭酸酵素の共局在酵素活性を通じて、結果として生じるL-ヒスチジンはその後ヒスタミンに変換される可能性があります。これは、神経伝達と生理学的機能に対するカルノシンの効果の原因となる可能性があります。カルノシンとそのイミダゾールを含むジペプチド誘導体は、抗老化、抗酸化、膜保護、金属イオンキレート、緩衝液、抗産肉化/トランスグリケーション活動で有名です。神経変性疾患、視力を脅かす眼疾患、糖尿病、およびその合併症、癌、その他の障害が広いスペクトル生物活性による障害。骨格筋のカルノシン(および関連するイミダゾール含有化合物)合成ベータアラニンの前駆体は、カルノシンとその関連するイミダゾール含有化合物の緩衝活動により、微妙なスポーツアート結果を達成するために、アスリートの経口サプリメントとして使用されます。演技筋肉の酸塩基バランスの維持。この研究はもともと、全体的なデータが、運動誘発テロメア保護のメカニズムを骨格および心臓の筋肉に切り替えるカルノシンのシグナル伝達を示し、進行中の研究および継続的な研究の高優先度候補としてのストレス反応と成長/細胞の増殖経路を指していることを強調しています。治療概念。特定の経口製剤(CAN-C Plus)、タイミング投与、イミダゾゾレコント化ジペプチドの薬物ヌーリショナルブーストを利用する治療的介入は、健康を維持し、身体運動のパフォーマンスを高め、老化を防ぐことができます。特許取得済みの治療概念は、細胞の若返りと操作のテラメアと酵素の操作のためにカルノシンジペプチドを使用した、老化/加齢性障害(筋肉量および筋肉機能の加齢に関連した喪失を含む)の興味深い生理学的主要な活動、より良いコントロール、および治療治療の存在を保護します。老化に伴う生理学的減少の一部を減らす可能性のあるテロメラーゼ活性。

視床下部放出および阻害ホルモンは、視床下部骨幹門脈の静脈を介して前部下垂体に直接駆動される人体代謝の主要な神経内分泌調節因子です。イミダゾール含有ジペプチド(カルノシン、カルチニン、N-アセチルカルノシン潤滑剤の目滴の非水素化経口型)の薬物ヌートリショナルブーストを利用した代替生理学的または治療的介入は、健康を維持し、体力のパフォーマンスを高め、老化を防ぐことができます。カルノシン(β-アラニル-L-ヒスチジン)は、哺乳類の骨格筋で合成されます。運動中の骨格筋肉腫部分からのカルノシンの放出が、自律神経伝達と生理学的機能に影響するという証拠があります。運動中に骨格筋から放出されたカルノシンは、視床下部の強力な求心性生理学的シグナル伝達刺激として作用し、視床下部の結核核核(TMN)に輸送され、特にTMNヒスタミンニューロンに輸送され、カルノシン酵素2の活性を介してここで加水分解されます(ここに加水分解されます。局所的なin situ。ヒスタミン作動性ニューロンにおけるヒスチジン脱炭酸酵素の共局在酵素活性を通じて、結果として生じるL-ヒスチジンはその後ヒスタミンに変換される可能性があります。これは、神経伝達と生理学的機能に対するカルノシンの効果の原因となる可能性があります。カルノシンとそのイミダゾールを含むジペプチド誘導体は、抗老化、抗酸化、膜保護、金属イオンキレート、緩衝液、抗産肉化/トランスグリケーション活動で有名です。神経変性疾患、視力を脅かす眼疾患、糖尿病、およびその合併症、癌、その他の障害が広いスペクトル生物活性による障害。骨格筋のカルノシン(および関連するイミダゾール含有化合物)合成ベータアラニンの前駆体は、カルノシンとその関連するイミダゾール含有化合物の緩衝活動により、微妙なスポーツアート結果を達成するために、アスリートの経口サプリメントとして使用されます。演技筋肉の酸塩基バランスの維持。この研究はもともと、全体的なデータが、運動誘発テロメア保護のメカニズムを骨格および心臓の筋肉に切り替えるカルノシンのシグナル伝達を示し、進行中の研究および継続的な研究の高優先度候補としてのストレス反応と成長/細胞の増殖経路を指していることを強調しています。治療概念。特定の経口製剤(CAN-C Plus)、タイミング投与、イミダゾゾレコント化ジペプチドの薬物ヌーリショナルブーストを利用する治療的介入は、健康を維持し、身体運動のパフォーマンスを高め、老化を防ぐことができます。特許取得済みの治療概念は、細胞の若返りと操作のテラメアと酵素の操作のためにカルノシンジペプチドを使用した、老化/加齢性障害(筋肉量および筋肉機能の加齢に関連した喪失を含む)の興味深い生理学的主要な活動、より良いコントロール、および治療治療の存在を保護します。老化に伴う生理学的減少の一部を減らす可能性のあるテロメラーゼ活性。

Hypothalamic releasing and inhibiting hormones are major neuroendocrine regulators of human body metabolism being driven directly to the anterior pituitary gland via hypothalamic-hypophyseal portal veins. The alternative physiological or therapeutic interventions utilizing the pharmaco-nutritional boost of imidazole-containing dipeptides (non-hydrolized oral form of carnosine, carcinine, N-acetylcarnosine lubricant eye drops) can maintain health, enhance physical exercise performance and prevent ageing. Carnosine (β-alanyl-L-histidine) is synthesized in mammalian skeletal muscle. There is an evidence that the release of carnosine from the skeletal muscle sarcomeres moieties during physical exercise affects autonomic neurotransmission and physiological functions. Carnosine released from skeletal muscle during exercise acts as a powerful afferent physiological signaling stimulus for hypothalamus, may be transported into the hypothalamic tuberomammillary nucleus (TMN), specifically to TMN-histamine neurons and hydrolyzed herewith via activities of carnosine-degrading enzyme (carnosinase 2) localized in situ. Through the colocalized enzymatic activity of Histidine decarboxylase in the histaminergic neurons, the resulting L-histidine may subsequently be converted into histamine, which could be responsible for the effects of carnosine on neurotransmission and physiological function. Carnosine and its imidazole-containing dipeptide derivatives are renowned for their anti-aging, antioxidant, membrane protective, metal ion chelating, buffering, anti-glycation/ transglycating activities used to prevent and treat a spectrum of age-related and metabolic diseases, such as neurodegenerative disease, sight threatening eye diseases, Diabetes mellitus and its complications, cancers and other disorders due to their wide spectrum biological activities. The precursor of carnosine (and related imidazole containing compounds) synthesis in skeletal muscles beta-alanine is used as the oral supplement by athletes to achieve the fine sporting art results due to the buffering activities of carnosine and its related imidazole- containing compounds which contribute to the maintenance of the acid-base balance in the acting muscles. This work originally emphasizes that overall data indicate the signaling activities of carnosine in skeletal and cardiac muscles switching on the mechanisms of exercise-induced telomere protection and point to the stress response and growth/cellular proliferation pathways as high-priority candidates for the ongoing studies and therapeutic concepts. The therapeutic interventions utilizing the specific oral formulation (Can-C Plus), timing dosing and pharmaco-nutritional boost of imidazolecontaining dipeptides can maintain health, enhance physical exercise performance and prevent aging. The patented therapeutic concept protects the existence of the interesting physiological major activities, better controls and therapeutic treatments for aging/age-related disorders (including age-related loss of muscle mass and muscle function) using carnosine dipeptide for cellular rejuvenation and manipulating telomeres and enzyme telomerase activity that may reduce some of the physiological declines that accompany aging.

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