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低分子量ヘパリン（LMWH） - スチアリルアミン（SA）コンジュゲート（LHSA）ベースの自己組織化ナノ粒子を、ドセタキセル（DCT）の静脈内送達のために調製しました。1-エチル-3-（3-ジメチルアミノプロピル）カルボジイミドおよびN-ヒドロキシシシニミドを、LHSAコンジュゲートの合成のための結合剤として使用しました。物理化学的特性、in vitro抗腫瘍効果、in vitro細胞取り込み効率、in vivo抗腫瘍効率、およびLHSAナノ粒子のin vivo薬物動態が調査されました。LHSAナノ粒子は、平均直径140〜180 nmの球形と負の表面電荷を示しました。in vitro放出およびin vivoの薬物動態試験の結果によれば、ドセタキセル搭載LHSA5（LMWH：SA = 1：5）ナノ粒子は、持続的な薬物放出プロファイルを示しました。空白のLHSAナノ粒子は、MCF-7およびMDAMB 231ヒト乳癌細胞のわずかな細胞毒性のみを実証しました。さらに、MCF-7およびMDAMB 231細胞におけるクマリン6（C6）のより高い細胞摂取が、C6溶液グループよりもLHSA5ナノ粒子群で観察されました。ドセタキセル搭載LHSA5ナノ粒子のin vivo腫瘍成長阻害有効性は、MDAMB 231腫瘍 - 異種移植マウスモデルのタキソテール処理群よりも有意に高かった。これらの結果は、LHSA5ベースのナノ粒子が有望な抗がん薬送達システムになる可能性があることを示しています。
低分子量ヘパリン（LMWH） - スチアリルアミン（SA）コンジュゲート（LHSA）ベースの自己組織化ナノ粒子を、ドセタキセル（DCT）の静脈内送達のために調製しました。1-エチル-3-（3-ジメチルアミノプロピル）カルボジイミドおよびN-ヒドロキシシシニミドを、LHSAコンジュゲートの合成のための結合剤として使用しました。物理化学的特性、in vitro抗腫瘍効果、in vitro細胞取り込み効率、in vivo抗腫瘍効率、およびLHSAナノ粒子のin vivo薬物動態が調査されました。LHSAナノ粒子は、平均直径140〜180 nmの球形と負の表面電荷を示しました。in vitro放出およびin vivoの薬物動態試験の結果によれば、ドセタキセル搭載LHSA5（LMWH：SA = 1：5）ナノ粒子は、持続的な薬物放出プロファイルを示しました。空白のLHSAナノ粒子は、MCF-7およびMDAMB 231ヒト乳癌細胞のわずかな細胞毒性のみを実証しました。さらに、MCF-7およびMDAMB 231細胞におけるクマリン6（C6）のより高い細胞摂取が、C6溶液グループよりもLHSA5ナノ粒子群で観察されました。ドセタキセル搭載LHSA5ナノ粒子のin vivo腫瘍成長阻害有効性は、MDAMB 231腫瘍 - 異種移植マウスモデルのタキソテール処理群よりも有意に高かった。これらの結果は、LHSA5ベースのナノ粒子が有望な抗がん薬送達システムになる可能性があることを示しています。
Low-molecular-weight heparin (LMWH)-stearylamine (SA) conjugates (LHSA)-based self-assembled nanoparticles were prepared for intravenous delivery of docetaxel (DCT). 1-Ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl) carbodiimide and N-hydroxysuccinimide were used as coupling agents for synthesis of LHSA conjugates. The physicochemical properties, in vitro antitumor efficacy, in vitro cellular uptake efficiency, in vivo antitumor efficacy, and in vivo pharmacokinetics of LHSA nanoparticles were investigated. The LHSA nanoparticles exhibited a spherical shape with a mean diameter of 140-180 nm and a negative surface charge. According to in vitro release and in vivo pharmacokinetic test results, the docetaxel-loaded LHSA5 (LMWH:SA =1:5) nanoparticles exhibited sustained drug release profiles. The blank LHSA nanoparticles demonstrated only an insignificant cytotoxicity in MCF-7 and MDAMB 231 human breast cancer cells; additionally, higher cellular uptake of coumarin 6 (C6) in MCF-7 and MDAMB 231 cells was observed in the LHSA5 nanoparticles group than that in the C6 solution group. The in vivo tumor growth inhibition efficacy of docetaxel-loaded LHSA5 nanoparticles was also significantly higher than the Taxotere-treated group in the MDAMB 231 tumor-xenografted mouse model. These results indicated that the LHSA5-based nanoparticles could be a promising anticancer drug delivery system.
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