腎臓のシグナル伝達分子としての核酸塩基アデニン

2002年、核酸塩基アデニンによって活性化された最初の受容体がラットで発見されました。過去数年間、マウスには2つのアデニン受容体（アダー）と中国のハムスターに1つは、すべてがGタンパク質共役受容体（GPCR）のファミリーに属し、クローン化され、薬理学的に特徴付けられました。他のプリン作動性受容体ファミリーの命名法（アデノシン受容体のP1、ヌクレオチドのP2、ATP、受容体など）に基づいて、アダーはP0受容体と呼ばれました。薬理学的データは、豚や人間におけるGタンパク質共役アダーの存在を示しています。ただし、これらはこれまでクローニングされていません。現在のデータは、腎近位尿細管におけるアデニンとアダーの役割を示唆しています。さらに、アダーは収集ダクトシステムにおけるバソプレシンの機能的なカウンタープレイヤーであることが示唆されているため、利尿効果を発揮します。私たちは、この新しいクラスのプリン作動性受容体の重要性を理解することの始まりであり、将来の薬物標的になる可能性があります。

In 2002, the first receptor activated by the nucleobase adenine was discovered in rats. In the past years, two adenine receptors (AdeRs) in mice and one in Chinese hamsters, all of which belong to the family of G protein-coupled receptors (GPCRs), were cloned and pharmacologically characterized. Based on the nomenclature for other purinergic receptor families (P1 for adenosine receptors and P2 for nucleotide, e.g. ATP, receptors), AdeRs were designated P0 receptors. Pharmacological data indicate the existence of G protein-coupled AdeRs in pigs and humans as well; however, those have not been cloned so far. Current data suggest a role for adenine and AdeRs in renal proximal tubules. Furthermore, AdeRs are suggested to be functional counterplayers of vasopressin in the collecting duct system, thus exerting diuretic effects. We are only at the beginning of understanding the significance of this new class of purinergic receptors, which might become future drug targets.