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メチレンアミノ-N、N-ジメチルホルムアミジンを含む4-ニトロインドールスルホンアミドの新規シリーズを調製しました。これらの化合物の5-HT2Aおよび5-HT2Cへの結合を評価し、ほとんどの化合物は1μM未満のIC50値を示し、5-HT2C受容体の高い選択性を示しました。しかし、5-HT6受容体の機能アッセイではほとんど選択性が観察されませんでした。計算モデリング研究は、生物学的結果をさらに検証し、化合物の活性と指定された薬物障害の特徴との重ね合わせモードとの間の合理的な相関も実証しました。
メチレンアミノ-N、N-ジメチルホルムアミジンを含む4-ニトロインドールスルホンアミドの新規シリーズを調製しました。これらの化合物の5-HT2Aおよび5-HT2Cへの結合を評価し、ほとんどの化合物は1μM未満のIC50値を示し、5-HT2C受容体の高い選択性を示しました。しかし、5-HT6受容体の機能アッセイではほとんど選択性が観察されませんでした。計算モデリング研究は、生物学的結果をさらに検証し、化合物の活性と指定された薬物障害の特徴との重ね合わせモードとの間の合理的な相関も実証しました。
A novel series of 4-nitroindole sulfonamides containing a methyleneamino-N,N-dimethylformamidine were prepared. The binding of these compounds to 5-HT2A and 5-HT2C was evaluated, and most of the compounds showed IC50 values of less than 1μM, and exhibited high selectivity for the 5-HT2C receptor. However, little selectivity was observed in the functional assay for 5-HT6 receptors. The computational modeling studies further validated the biological results and also demonstrated a reasonable correlation between the activity of compounds and the mode of superimposition with specified pharmacophoric features.
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