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標的がん治療のための抗体およびその他の薬物類似物の発生における最近の進歩により、強力な癌細胞成長阻害剤の必要性がさらに増加しました。その目的に向けて、私たちは、顕著な抗がん菌1および2の以前の発見を、Bacillus silvestrisからSARおよび抗体薬物類似物（ADC）やその他のプロチュラグ結合のための遊離ヒドロキシ基の利用可能性などの他の構造修飾に拡大しました。その方向により、7つの構造修正がシルスタチン1-8（7a、8a、8b、14a、15a、15b、18a、および18b）を指定しました。-3）-10（-4）μm/ml。シルスタチン7（18a）は、輸送中の毒性の印象的な減少を示すグルクロン語のコンジュゲート（28）に変換されました。
標的がん治療のための抗体およびその他の薬物類似物の発生における最近の進歩により、強力な癌細胞成長阻害剤の必要性がさらに増加しました。その目的に向けて、私たちは、顕著な抗がん菌1および2の以前の発見を、Bacillus silvestrisからSARおよび抗体薬物類似物（ADC）やその他のプロチュラグ結合のための遊離ヒドロキシ基の利用可能性などの他の構造修飾に拡大しました。その方向により、7つの構造修正がシルスタチン1-8（7a、8a、8b、14a、15a、15b、18a、および18b）を指定しました。-3）-10（-4）μm/ml。シルスタチン7（18a）は、輸送中の毒性の印象的な減少を示すグルクロン語のコンジュゲート（28）に変換されました。
The recent advances in the development of antibody and other drug conjugates for targeted cancer treatment have further increased the need for powerful cancer cell growth inhibitors. Toward that objective we have extended our earlier discovery of the remarkable anticancer bacillistatins 1 and 2 from Bacillus silvestris to SAR and other structural modifications such as availability of a free hydroxy group for antibody-drug conjugate (ADC) and other prodrug linkage. That direction has resulted in seven structural modifications designated silstatins 1-8 (7a, 8a, 8b, 14a, 15a, 15b, 18a, and 18b), where the exceptional cancer cell growth inhibition of some of them are in the range GI50 10(-3)-10(-4) μM/mL. Silstatin 7 (18a) was converted to a glucuronic conjugate (28) that displayed an impressive reduction in toxicity during transport.
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