非アルコール性脂肪肝疾患の治療薬としてのFXRアゴニスト

非アルコール性脂肪肝疾患（NAFLD）は、メタボリックシンドロームの肝症状であり、心血管および肝関連の罹患率と死亡率の両方の危険因子です。この疾患の有病率の増加には、疾患の進行を防ぐための新しい治療的アプローチが必要です。ファルネソイドX受容体は、脂質、グルコース、およびエネルギーの恒常性に役割を伴う胆汁酸受容体です。合成ファルネソイドX受容体（FXR）アゴニストは、NAFLD患者での治療用使用のためにこれらの受容体を特異的に標的とするために開発されています。ここでは、胆汁酸生理学と、FXR受容体のアゴニズムが臨床前および臨床NAFLDでどのように調べられたかのレビューを提示します。初期の証拠は、NAFLDの管理における合成FXRアゴニストの潜在的な役割を示唆しています。ただし、ヒトの脂質およびグルコースパラメーターに対する影響を明らかにするには、追加の研究が必要です。

Non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) is the hepatic manifestation of the metabolic syndrome and a risk factor for both cardiovascular and hepatic related morbidity and mortality. The increasing prevalence of this disease requires novel therapeutic approaches to prevent disease progression. Farnesoid X receptors are bile acid receptors with roles in lipid, glucose, and energy homeostasis. Synthetic farnesoid X receptor (FXR) agonists have been developed to specifically target these receptors for therapeutic use in NAFLD patients. Here, we present a review of bile acid physiology and how agonism of FXR receptors has been examined in pre-clinical and clinical NAFLD. Early evidence suggests a potential role for synthetic FXR agonists in the management of NAFLD; however, additional studies are needed to clarify their effects on lipid and glucose parameters in humans.