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Anti-inflammatory & anti-allergy agents in medicinal chemistry20150101Vol.14issue(1)

鎮痛剤としてのベンジミダゾール誘導体としてのマニッチ塩基の設計と合成

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文献タイプ:
  • Comparative Study
  • Journal Article
概要
Abstract

Mannichベースは、構造的特徴と鎮痛活動の間の意味のある関係を導き出すために、2D QSAR研究のために選択されました。重要な特徴の知識を使用して、新しいシリーズが改善された鎮痛活動を得るために設計されました。一連の新規マニッヒベース1-(N-置換アミノ)メチル] -2置換ベンジミダゾール誘導体を合成し、鎮痛活性のためにスクリーニングされました。これらの化合物のいくつかは、標準的な薬物ジクロフェナクナトリウムと比較した場合、有望な鎮痛活性を示しました。

Mannichベースは、構造的特徴と鎮痛活動の間の意味のある関係を導き出すために、2D QSAR研究のために選択されました。重要な特徴の知識を使用して、新しいシリーズが改善された鎮痛活動を得るために設計されました。一連の新規マニッヒベース1-(N-置換アミノ)メチル] -2置換ベンジミダゾール誘導体を合成し、鎮痛活性のためにスクリーニングされました。これらの化合物のいくつかは、標準的な薬物ジクロフェナクナトリウムと比較した場合、有望な鎮痛活性を示しました。

Mannich bases were selected for 2D QSAR study to derive meaningful relationship between the structural features and analgesic activity. Using the knowledge of important features a novel series was designed to obtain improved analgesic activity. A series of novel Mannich bases 1-(N-substituted amino)methyl]-2-substituted benzimidazole derivatives were synthesized and were screened for analgesic activity. Some of these compounds showed promising analgesic activity when compared with the standard drug diclofenac sodium.

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