ケトプロフェンの急速に溶解する錠剤の製剤とin vitro評価

口腔粘膜からの満足のいく吸収を示す薬剤または即時の薬理学的作用を目的とした薬は、口頭での速い分解錠剤（FDTまたはODT）として有利に処方できます。したがって、薬物は口の中で完全に放出されるため、これらのシステムでは有効成分の味覚マスキングが不可欠になります。FDTテクノロジーの進歩にもかかわらず、特に薬物の量が高い場合、苦い味を持つ薬物の製剤は依然として課題です。この研究では、モデルの苦味薬の高用量を組み込むために新しいソリューションが開発されています。ケトプロフェン、製剤の高速分化特性に影響を与えることなく。通常、味と味付け性を向上させるために香料成分と甘味料を加えてマスクされた活性薬物の不快な味は通常、マスクされていますが、この研究ではポリマーを使用する新しいアプローチがあります。Eudragit epoとこのポリマーの活性薬物の肉芽組手順を、ケトプロフェンの苦い味をマスクするために適用しました。ケトプロフェンFDT製剤を生成するために、2段階の手順に従いました。味覚マスキングエージェント（Eudragit EPO）を使用した顆粒プロセス、および直接圧縮（F3およびF4）。F1およびF2製剤では、EUDRAGIT EPOの適用方法の効果を観察するために、肉芽組プロセスは実装されていません。味覚マスキング剤の効果を観察するだけでなく、クロスポビドンとナトリウム澱粉グリコール酸ナトリウムをさまざまな濃度（2、4、および8WT％）で使用して、FDT特性に対する超分解剤の影響を調べました。30 mgケトプロフェン（F1、F2、F3、およびF4）を含むすべてのFDTは、in vitro品質制御テストによって評価されました。

Drugs exhibiting satisfactory absorption from the oral mucosa or intended for immediate pharmacological action can be advantageously formulated as orally fast-disintegrating tablets (FDTs or ODTs). Therefore, taste masking of active ingredients becomes essential in these systems because the drug is entirely released in the mouth. Despite advances in the FDT technologies, formulation of drugs with a bitter taste is still a challenge, especially when the amount of drug is high. In this study, a new solution is being developed to incorporate higher doses of a model bitter taste drug; ketoprofen, without affecting the fast-disintegrating properties of the formulation. The unpleasant taste of the active drug usually masked by adding flavoring ingredients and sweeteners to improve taste and palatability but in this study a novel approach of using a polymer; Eudragit EPO and a granulation procedure of this polymer with the active drug was applied to mask the bitter taste of ketoprofen. In order to produce ketoprofen FDT formulations, a two-stepped procedure was followed; granulation process with the taste-masking agent (Eudragit EPO) and then direct compression (F3 and F4). In F1 and F2 formulations, granulation process was not implemented in order to observe the effect of application method of Eudragit EPO. As well as observing the effect of taste-masking agent, crospovidone and sodium starch glycolate were used in different concentrations (2, 4 and 8wt%) to examine the influence of superdisintegrants on FDT properties. All the FDTs containing 30 mg ketoprofen (F1, F2, F3 and F4) were evaluated by means of in vitro quality control tests.