アシクロビル生状複合体のための多粒子配信システムの開発とin vitroの特性評価

コンテキスト：ヘルペスウイルスは、ヒトの脅迫感染を引き起こし、インフルエンザおよびコールドウイルスの後、ほとんどのヒトウイルス性疾患の原因物質として2番目に耐えます。 目的：イオン交換樹脂に基づいたアシクロビル（ACV）の新しい多重膨張送達システムが、単純ヘルペスウイルスと効果的に戦うために胃粘液接着効果を達成するために開発されました。 材料と方法：ACVとコレスティラミン樹脂の組み合わせが最適化され、アルギン酸ナトリウムとカルボポールのマイクロビーズ内にさらに閉じ込められました。開発されたシステムは、シミュレートされた胃流体（SGF、pH 1.2）の薬物閉じ込め効率（DEE）、粘膜接着の割合、およびin vitro放出特性について評価されました。 結果：走査型電子顕微鏡（SEM）、微分走査熱量測定（DSC）、およびフーリエ変換赤外分光法（FTIR）の助けを借りて、環境とアルギン酸とのポリキシションの相互作用が明らかになり、その結果、高度化複合体による膜の形成をサポートします。in vitro薬物放出の研究は、薬物 - 樹脂複合体（DRC）のない製剤が、薬物と樹脂の間に複合体が形成されたため、制御された方法で薬物を放出したDRCを含む製剤よりも急速に薬物を放出したことを示しています。 議論と結論：この研究の予備的な結果は、これらのDRCが閉じ込められたマイクロビーズを使用して他の抗ウイルス薬を組み込むことができ、ヘルペスウイルスによって引き起こされる感染症に対して効果的である可能性があることを示唆しています。開発されたこのような製剤は、ヘルペス感染の完全なクリアランスを証明するために、将来のin vivo研究にさらされる可能性があります。

CONTEXT: Herpes viruses cause threatening infections in humans and stand second as causative agents for most human viral diseases, after influenza and cold viruses. OBJECTIVE: A novel multiparticulate delivery system for acyclovir (ACV), based on ion-exchange resin, was developed to achieve a gastro-mucoadhesive effect in order to effectively combat the herpes simplex virus. MATERIALS AND METHODS: A combination of ACV and cholestyramine resin was optimized and further entrapped within sodium alginate and Carbopol microbeads. The developed systems were evaluated for drug entrapment efficiency (DEE), percentage of mucoadhesion, and in vitro release characteristics in simulated gastric fluid (SGF, pH 1.2). RESULTS: With the aid of scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), and Fourier-transform infrared spectroscopy (FTIR), the interaction of the resinate and polycations with alginate has been revealed, which consequently supports the formation of the membrane by the polyelectrolyte complex. The in vitro drug release studies demonstrate that formulations without the drug-resin complex (DRC) released the drug more rapidly than formulations containing DRC, which released the drug in a controlled manner, due the formation of a complex between drug and resin. DISCUSSION AND CONCLUSION: Preliminary results from this study suggest that these DRC-entrapped microbeads may be used to incorporate other antiviral drugs and could be effective against infections caused by herpes viruses. Such formulations developed could be subjected to in vivo studies in future, in order to prove complete clearance of herpes infections.