Escherichia coli ATCC 25922およびEnterococcus faecalis ATCC 29212に対するラクトフェリシンに由来する合成ペプチドの抗菌活性

ヒトおよびウシのラクトフェリシンに由来するペプチドは、RP-HPLCおよびMALDI-TOF-MSを使用して設計、合成、精製、特徴づけられました。配列の特定の変化は、（i）シーケンスに不自然なアミノ酸の組み込み、（ii）還元または（iii）ペプチド鎖長の（iii）伸長、および（iv）分子の異なる数の枝を含む分子の合成として設計されました。同じシーケンス。各ペプチドについて、大腸菌ATCC 25922および腸球菌ATCC 29212に対する抗菌活性を評価しました。我々の結果は、ペプチドI.2（RWQWRWQWR）およびI.4（（RRWQWR）4K2AHX2C2）が大腸菌（MIC4-33μM）およびE. faecalis（MIC10-33μm）に対してより大きなまたは同様の活性を示すことを示しました。ラクトフェリシンタンパク質（LF）およびその誘導ペプチドのいくつかは、II.1（fkcrrwqwrmkklga）およびIV.1（fkcrrwqwrmkklgapsitcvrrae）として比較されました。RWQWRモチーフを含むペプチドI.2およびI.4は、短くて合成しやすいことを指摘する必要があります。我々の結果は、高速で低コストの方法論を使用して抗菌活性の強化を示す合成ペプチドを設計および取得することが可能であり、高度な純度と高収量の製品を取得できることを示しています。

Peptides derived from human and bovine lactoferricin were designed, synthesized, purified, and characterized using RP-HPLC and MALDI-TOF-MS. Specific changes in the sequences were designed as (i) the incorporation of unnatural amino acids in the sequence, the (ii) reduction or (iii) elongation of the peptide chain length, and (iv) synthesis of molecules with different number of branches containing the same sequence. For each peptide, the antibacterial activity against Escherichia coli ATCC 25922 and Enterococcus faecalis ATCC 29212 was evaluated. Our results showed that Peptides I.2 (RWQWRWQWR) and I.4 ((RRWQWR)4K2Ahx2C2) exhibit bigger or similar activity against E. coli (MIC 4-33 μM) and E. faecalis (MIC 10-33 μM) when they were compared with lactoferricin protein (LF) and some of its derivate peptides as II.1 (FKCRRWQWRMKKLGA) and IV.1 (FKCRRWQWRMKKLGAPSITCVRRAE). It should be pointed out that Peptides I.2 and I.4, containing the RWQWR motif, are short and easy to synthesize; our results demonstrate that it is possible to design and obtain synthetic peptides that exhibit enhanced antibacterial activity using a methodology that is fast and low-cost and that allows obtaining products with a high degree of purity and high yield.