アルキリチウムのα-アリール置換ピペリジンenecarbamatesへのアルキリチウムの求核性β調節による、vicinally falferalizedピペリジンのステレオコントロール合成

代替されたピペリジンは、重要な薬物活性構造モチーフとして浮上しています。ここでは、α-アリールピペリジンエネカルバメートの非常に立体選択的な炭化反応を報告します。また、カルバニオン中間体に炭素の電気栄養材に閉じ込められることを実証しました。

Substituted piperidines are emerging as important medicinally-active structural motifs. Here, we report highly stereoselective carbolithiation reactions of α-aryl piperidine enecarbamates that offer direct access to vicinally-substituted piperidine compounds. We have also demonstrated that the carbanion intermediates can be trapped with a carbon electrophile.