ドラッグ可能な人間のgpcromeの尋問のためのオープンソースリソースとしてのPresto-Tango

Gタンパク質共役受容体（GPCR）は、細胞シグナル伝達の重要なメディエーターであり、薬物作用の重要な標的です。約350の非脱状のヒトGPCRのうち、内因性リガンドが不明のままであるため、100以上が「孤児」と見なされています。ここでは、Gタンパク質非依存性のβ-アレスチン - recruitmentアッセイを介して麻薬性のヒトGPCROMEの尋問を可能にするユニークなオープンソースリソースについて説明します。このユニークなプラットフォームを120を超える非オーファンヒトGPCRターゲットで検証し、孤児gPCRの新しいリガンドを発見するための有用性を実証し、メソッド（転写出力による並列受容発現とスクリーニング、アレスチン転座後の転写活性化）を説明します（Presto-tango））人間の非脱状gpcrome全体の同時かつ平行な尋問。

G protein-coupled receptors (GPCRs) are essential mediators of cellular signaling and are important targets of drug action. Of the approximately 350 nonolfactory human GPCRs, more than 100 are still considered to be 'orphans' because their endogenous ligands remain unknown. Here, we describe a unique open-source resource that allows interrogation of the druggable human GPCRome via a G protein-independent β-arrestin-recruitment assay. We validate this unique platform at more than 120 nonorphan human GPCR targets, demonstrate its utility for discovering new ligands for orphan human GPCRs and describe a method (parallel receptorome expression and screening via transcriptional output, with transcriptional activation following arrestin translocation (PRESTO-Tango)) for the simultaneous and parallel interrogation of the entire human nonolfactory GPCRome.