Kaempferia parvifloraからのポリメトキシフラボノイドの強力なSIRT1酵素刺激および抗溶解活性

Kaempferia parviflora抽出物とその主要なポリメトキシフラボノイドのSIRT1酵素刺激および抗結合活性をin vitroで評価しました。K. parviflora抽出物は、ビヒクルのみと比較して、それぞれ20μg/mlおよび100μg/mlで8倍および17倍のSIRT1触媒活性を上げました。2つの主要なポリメトキシフラボノイド、3,5,7,3 '、4'-ペンタメトキシフラボン（4）および5,7,4'-トリメトキシフラボン（5）は、この抽出物から分離され、resveratrolよりも4倍および5倍強力です。最も強力な既知の天然SIRT1アクティベーター。さらに、K。parviflora抽出物の抗射精活性は、臨床抗糖尿病薬であるアミノグアニジンよりも7倍効果的であることが観察されました。3,5,7,3 '、4'-ペンタメトキシフラボン（4）および5,7,4'-トリメトキシフラボン（5）は、テストされたポリメトキシフラボノイドの間で最も強い抗卵管活性を示しました。これらの構造的に関連するポリメトキシフラボノイドの活性のさらなる比較により、特にメトキシ部分の寄与に対する構造活性の関係の可能性が明らかになりました。

The SIRT1 enzyme-stimulating and anti-glycation activities of Kaempferia parviflora extract and its main polymethoxyflavonoids were evaluated in vitro. K. parviflora extract elevated SIRT1 catalytic activity by eight- and 17-fold at 20 μg/mL and 100 μg/mL, respectively, compared with vehicle only. Two major polymethoxyflavonoids, 3,5,7,3',4'-pentamethoxyflavone (4) and 5,7,4'-trimethoxyflavone (5), were isolated from this extract and are four- and fivefold more potent than resveratrol, hitherto the strongest known natural SIRT1 activator. In addition, the anti-glycation activity of K. parviflora extract was observed to be seven times more effective than aminoguanidine, a clinical anti-diabetes drug. 3,5,7,3',4'-Pentamethoxyflavone (4) and 5,7,4'-trimethoxyflavone (5) showed the strongest anti-glycation activity among the tested polymethoxyflavonoids. Further comparison of the activity of these structurally related polymethoxyflavonoids revealed a possible structure-activity relationship, in particular, for the contribution of methoxy moieties.