アニオン性酵素の細胞内送達と持続可能な活性のための実行可能なフレームワークとしてのカチオン性ポリロタキセン：メタクリル酸ベースのポリキャーションとの比較研究

ポリ（エチレングリコール）（PEG）鎖で並んだ末端のかさばるストッパー（DMAE-PRX）で覆われたポリ（エチレングリコール）（PEG）鎖で覆われたN、N-ジメチルアミノエチル（DMAE）グループ修飾α-シクロデキストリン（α-CD）で構成されるカチオン性ポリロタキサンを開発しました。高分子電解質複合体によるタンパク質の細胞内送達。ここで、カチオン性ポリロタキサンの超分子骨格構造の効果を確認するために、アニオン性β-ガラクトシダーゼ（β-GAL）との高分子電解質複合体の物理化学的特性と生物活性を調べました。n-ジメチルアミノエチル）メタクリレート]（pdmaema）。細胞実験では、DMAE-PRX/β-gal複合体は、PdMaema/β-gal複合体よりもβ-galおよび持続可能なβ-galの持続可能な酵素活性のより高い細胞内摂取を示しました。カチオン性ポリロタキサンは、細胞内タンパク質送達のために有望な超分子骨格構造であると考えられています。

We have developed cationic polyrotaxanes composed of N,N-dimethylaminoethyl (DMAE) group-modified α-cyclodextrins (α-CDs) threaded along a poly(ethylene glycol) (PEG) chain capped with a terminal bulky stopper (DMAE-PRX) for the intracellular delivery of proteins through the polyelectrolyte complexation. Herein, to ascertain the effect of supramolecular backbone structure of cationic polyrotaxanes, the physicochemical properties and biological activity of polyelectrolyte complex with anionic β-galactosidase (β-gal) were investigated in comparison to a cationic linear polymer, poly[2-(N,N-dimethylaminoethyl) methacrylate] (PDMAEMA). In the cellular experiments, the DMAE-PRX/β-gal complexes exhibited higher intracellular uptake of β-gal and sustainable enzymatic activity of delivered β-gal than the PDMAEMA/β-gal complexes. It is considered that the cationic polyrotaxanes are promising supramolecular backbone structure for the intracellular protein delivery.