胃を標的とするメトロニダゾールを含むさまざまな浮遊錠剤の製剤と評価

この研究の目的は、薬物のバイオアベイラビリティを改善するために胃腸の制御放出薬物送達システムとして膨張および浮遊特性を備えたメトロニダゾールを含む錠剤の剤形を策定および開発することです。HPMC K15M、Xanthan Gum、Co-Povidone、Eudragit®RLPO、Pluronic®F-127、および/またはポリプロピレンフォーム粉末としてのポリプロピレンフォーム粉末としての膨張剤およびCitming forming forming forming forming agents a sited forming forming agents a site bicarbonate as forming forming agents a firforming forming agentsとしてのポリプロピレンフォーム粉末を使用して、発泡形成システムの15の異なる製剤が設計されました。満足のいく錠剤の浮動挙動を持つこれらの15の製剤のうち6つは、メトロニダゾールの取り込みでさらに研究されました。錠剤は、錠剤の物理化学的特性、浮遊挙動、膨張能力、および37°Cの0.1M HClを8時間使用して実行された薬物溶解研究に基づいて評価されました。さらに、フーリエ変換赤外線（FT-IR）分光法を使用した粉末混合物の評価、差動走査熱量測定（DSC）および走査電子顕微鏡（SEM）を調査しました。タブレットのほとんどは、リリースリターンのマトリックス形成ポリマーとしてPluronic®F-127を含むF11を除き、優れた物理化学的特性を示しています。他の製剤は、膨張能力が高いことを示し、in vitroで少なくとも8時間浮遊する能力を示し、薬物放出特性を維持しています。得られたデータは、HPMC（12.5％w/w）、Xanthanガム（25％w/w）、Co-Povidone（12.5％w/w）および重炭酸ナトリウム（31.7％w/w）を含むF3が、短い浮遊性遅延時間、良いフローティング挙動、およびkinoの少なくとも8時間の持続的な薬物放出を含む適切な配合であることを示しています。腫脹剤としてのHPMC K15MとXanthanガムの組み合わせは、薬物放出の遅延に相乗効果を示し、最も持続的な薬物放出システムを提供するのに適しています。

The purpose of this study is to formulate and develop tablets dosage form containing Metronidazole which has swelling and floating properties as a gastroretentive controlled-release drug delivery system to improve drug bioavailability. Fifteen different formulations of effervescence-forming floating systems were designed using HPMC K15M, xanthan gum, co-povidone, Eudragit® RL PO, pluronic® F-127 and/or polypropylene foam powder as swelling agents and sodium bicarbonate with/ without citric acid as gas-forming agents at different compositions. Six out of these 15 formulations which have satisfactory tablet floating behaviour were further studied with the incorporation of Metronidazole. The tablets were evaluated based on tablet physicochemical properties, floating behaviour, swelling ability and drug dissolution studies which were carried out using 0.1M HCl at 37°C for 8 hours. Furthermore, evaluation of the powder mixtures using Fourier transform infrared (FT-IR) spectroscopy, differential scanning calorimetry (DSC) and scanning electron microscope (SEM) were investigated. Most of the tablets show good physicochemical properties except for F11 which contains pluronic® F-127 as its release-retarding matrix-forming polymer. Other formulations show high swelling capacity, ability to float for at least 8 hours in vitro and have sustained drug release characteristics. Data obtained indicated that F3 which contains HPMC (12.5%w/w), xanthan gum (25%w/w), co-povidone (12.5%w/w) and sodium bicarbonate (31.7%w/w) is a suitable formulation with short floating lag time, good floating behaviour and sustained drug release for at least 8 hours in vitro with a zero order kinetic. Combinations of HPMC K15M and xanthan gum as swelling agents show synergistic effect in retarding drug release and are suitable in providing the most sustained drug release system.