試薬トラッピング、放射標識、選択的精製のために、単一の分子ふるい13xカートリッジを使用したペットイメージング用の[11c]パルミチン酸の合成

はじめに：放射性標識脂肪酸は、ペットイメージングにとって貴重な代謝トレーサーです。炭素-11は、[（11）C] CO2および[（11）C] CH3が分子に組み込まれ、翻訳される短い半減期（20.4分）の取り込みを可能にする容易な技術の有病率により、臨床PET研究で広く使用されています。低い患者の用量に。ただし、短い半減期は、放射線合成の時間を大幅に制限しています。さらに、[（11）c]パルミチン酸の合成の大部分は、一般的な使用における[（11）C] CO2活動および/または高価な機器を採用しています。 方法：[（11）C] CO2は、分子ふるい13x、100-120メッシュを詰めた3段階のカートリッジによって99.99％を超える効率で閉じ込められました。N-ペンタデシルマグネシウムブロマイドの標識は、カートリッジで5分で起こり、[（11）C]パルミチン酸製品は、カラムのアルカリ性および酸性洗浄に続いてエタノールで選択的に溶出しました。 結果：システムは、7.4 GBQ（200 MCI）の[（11）C] CO2からの人間の使用に適した925 MBQ（25 MCI）の[（11）C]パルミチン酸を確実に生成しました。砲撃。 結論：安価な分子ふるい13xの特性を利用して、[（11）c]脂肪酸の迅速な標識と精製のためのミニチュア、使い捨てのタイトな「ガス捕獲」システムを開発し、99％を超える放射状化学的に開発しました。純度。合成と精製の速さにより、小さな[（11）c] CO2の開始アクティビティを使用することができ、高価な合成機器や施設の要件がないため、システムは放射性医薬品センターに実装できます。

INTRODUCTION: Radiolabeled fatty acids are valuable metabolic tracers for PET imaging. Carbon-11 is widely used in clinical PET studies due to the prevalence of facile techniques enabling the incorporation of [(11)C]CO2 and [(11)C]CH3 into molecules and a short half-life (20.4 min) that translates into low patient dose. However, the short half-life considerably limits the time for radiosynthesis. Furthermore, the majority of the syntheses of [(11)C]palmitic acid in common use employ high starting [(11)C]CO2 activities and/or expensive equipment. METHODS: [(11)C]CO2 was trapped with greater than 99.99% efficiency by a three stage cartridge packed with molecular sieve 13X, 100-120 mesh. The labeling of n-pentadecylmagnesium bromide took place in 5 min in the cartridge, and the [(11)C]palmitic acid product was selectively eluted in ethanol following alkaline and acidic washes of the column. RESULTS: The system reliably produced more than 925 MBq (25 mCi) of [(11)C]palmitic acid suitable for human use from 7.4 GBq (200 mCi) of [(11)C]CO2 in 8 min from end-of-bombardment. CONCLUSIONS: We have exploited the properties of the inexpensive molecular sieve 13X to develop a miniature, disposable and leak tight "gas capture" system for the rapid labeling and purification of [(11)C]fatty acids in good yield and >99% radiochemical purity. The rapidity of the synthesis and purification allows small [(11)C]CO2 starting activities to be used, and with no requirement for expensive synthesis equipment or facilities, the system can be implemented in any radiopharmaceutical center.