著名医師による解説が無料で読めます
すると翻訳の精度が向上します
2-アミノ-N- [2-（3,4-ジヒドロキシ - フェニル） - エチル] -3-フェニル - プロピオンアミド（DA-フェン）は、以前に合成され、ドーパミン（DA）をCNSに放出できる潜在的なプロドラッグを得ることができます。しかし、Da-fenはドーパミン作動性薬としてそれ自体を作ることができます。この研究では、平行な人工透過性アッセイ（PAMPA）によって得られた透過性輸送（PE）は、パッシブな経細胞輸送が低いことを示しました（PE = 0.32±0.01×10（-6）cm/s）。CACO-2細胞システムを使用して、吸収方向（3.36±0.02×10（-5）cm/s）のPAPP AP-BLは、極秘輸送を示唆するPAPPBL-AP（1.75±0.07×10（-5）cm/s）よりもPAPPBL-APよりも有意に高かった。流出比（PAPP AP-BL/PAPP BL-AP = 0.52±0.02）は、Da-fenの排出キャリアに対する親和性が低いことを示しています。強制水泳テストは、事前テストセッションとテストセッションの両方で不動時間の短縮を強調しました（p <0.0001）。Morris Water Mazeは、DA-Phenが認知機能に関与する環境課題に対する適応的反応を誘導するという仮説を強化しました（DA-Phen対CTR：Escape Latency; P <0.001;距離スワムP <0.001、ターゲット象限p <0.001に費やされた時間）。分子ドッキングにより、DA-phenと同定されたD1部位マッピングヒト脳受容体との相互作用が明らかになりました。
2-アミノ-N- [2-（3,4-ジヒドロキシ - フェニル） - エチル] -3-フェニル - プロピオンアミド（DA-フェン）は、以前に合成され、ドーパミン（DA）をCNSに放出できる潜在的なプロドラッグを得ることができます。しかし、Da-fenはドーパミン作動性薬としてそれ自体を作ることができます。この研究では、平行な人工透過性アッセイ（PAMPA）によって得られた透過性輸送（PE）は、パッシブな経細胞輸送が低いことを示しました（PE = 0.32±0.01×10（-6）cm/s）。CACO-2細胞システムを使用して、吸収方向（3.36±0.02×10（-5）cm/s）のPAPP AP-BLは、極秘輸送を示唆するPAPPBL-AP（1.75±0.07×10（-5）cm/s）よりもPAPPBL-APよりも有意に高かった。流出比（PAPP AP-BL/PAPP BL-AP = 0.52±0.02）は、Da-fenの排出キャリアに対する親和性が低いことを示しています。強制水泳テストは、事前テストセッションとテストセッションの両方で不動時間の短縮を強調しました（p <0.0001）。Morris Water Mazeは、DA-Phenが認知機能に関与する環境課題に対する適応的反応を誘導するという仮説を強化しました（DA-Phen対CTR：Escape Latency; P <0.001;距離スワムP <0.001、ターゲット象限p <0.001に費やされた時間）。分子ドッキングにより、DA-phenと同定されたD1部位マッピングヒト脳受容体との相互作用が明らかになりました。
2-Amino-N-[2-(3,4-dihydroxy-phenyl)-ethyl]-3-phenyl-propionamide (DA-PHEN) has been previously synthesized to obtain a potential prodrug capable of release dopamine (DA) into CNS. However, DA-PHEN could act per se as a dopaminergic drug. In this study, the permeability transport (Pe), obtained by parallel artificial permeability assay (PAMPA), indicated a low passive transcellular transport (Pe = 0.32 ± 0.01 × 10(-6 )cm/s). Using the Caco-2 cell system, the Papp AP-BL in absorptive direction (3.36 ± 0.02 × 10(-5 )cm/s) was significantly higher than the Papp BL-AP in secretive direction (1.75 ± 0.07 × 10(-5 )cm/s), suggesting a polarized transport. The efflux ratio (Papp AP-BL/Papp BL-AP = 0.52 ± 0.02) indicated a low affinity of DA-PHEN to efflux carriers. The forced swim test highlighted a reduction of immobility time in both pre-test and test sessions (p < 0.0001), with an exacerbation in the number of headshakes and divings in the pretest (p < 0.0001). Morris water maze strengthened the hypothesis that DA-PHEN induces adaptive responses to environmental challenges which are involved on cognitive functions (DA-PHEN versus CTR: escape latency; p < 0.001; distance swum p < 0.001, time spent on target quadrant p < 0.001), without any change in locomotor activity for the administered dose. The molecular docking revealed the interaction of DA-PHEN with the identified D1 site mapping human brain receptor.
医師のための臨床サポートサービス
ヒポクラ x マイナビのご紹介
無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。