Zaleplonおよび3,6-diarelpyrazolo [1,5-A]ピリミジン-7-アミン補助補助剤に関連する3,7-ジアールピラゾロ[1,5-A]ピリミジンのための環境に優しいワンポット2段階の位置選択合成戦略水性媒体のkhso₄によって

ピラゾロ[1,5-A]ピリミジンの合成に必要な3-アミノピラゾールは、エナミノニトリルとヒドロジン水和物との反応によって得られました。得られたアミノピラゾールは、[式：テキストを参照]で逆流下でホルミ化されたアセトフェノンと反応します。KHSO[式：テキストを参照]水性媒体で支援し、3,7-diarylpyrazolo [1,5-A]ピリミジンと3,6-を形成します。ジアリルピラゾロ[1,5-A]ピリミジン-7-アミン。選択された化合物5bおよび7iのX線結晶学により、これらの生成物の位置選択的形成がさらに確認されました。

3-Aminopyrazoles required for the synthesis of pyrazolo[1,5-a]pyrimidines were obtained by the reaction of enaminonitriles with hydrazine hydrate. The resulting aminopyrazoles are reacted with formylated acetophenones under reflux at [Formula: see text] assisted by KHSO[Formula: see text] in aqueous media to form regioselectively 3,7-diarylpyrazolo[1,5-a]pyrimidines and 3,6-diarylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-7-amines. X-ray crystallography of selected compounds 5b and 7i further confirmed the regioselective formation of these products.