Bioorganic & medicinal chemistry letters2015Nov01Vol.25issue(21)

新規構造抗抗体鉛化合物としての7-ベンジリデンアリトレキソン誘導体の調査

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PMID：26099536DOI：10.1016/j.bmcl.2015.06.002
文献タイプ：
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

Δオピオイド受容体（DOR）アゴニストと拮抗薬の抗調度効果を評価しました。すべてのアゴニストは非アクティブでしたが、DOR拮抗薬BNTX（2A）とその誘導体2B-Dは、20-40μMのMICで抗リコーモン活性を示しました。さらに、Knoevenagel凝縮を使用することにより、BNTX誘導体のより効果的な合成方法の開発が達成されました。

Δオピオイド受容体（DOR）アゴニストと拮抗薬の抗調度効果を評価しました。すべてのアゴニストは非アクティブでしたが、DOR拮抗薬BNTX（2A）とその誘導体2B-Dは、20-40μMのMICで抗リコーモン活性を示しました。さらに、Knoevenagel凝縮を使用することにより、BNTX誘導体のより効果的な合成方法の開発が達成されました。

We evaluated antitrichomonal effects of δ opioid receptor (DOR) agonists and antagonists. Although all the agonists were inactive, the DOR antagonists BNTX (2a) and its derivatives 2b-d showed antitrichomonal activity with MIC of 20-40 μM. In addition, the development of a more effective synthetic method for the BNTX derivatives was achieved by using the Knoevenagel condensation.

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