喘息の治療のための新興コルチコステロイドアゴニスト

はじめに：喘息は、世界で最も頻繁な慢性疾患の1つです。何十年もの間、喘息は気管支拡張薬と吸入コルチコステロイド（IC）で治療されてきました。しかし、ICSと疾患の不均一性の悪影響は、既存の治療体制の改善を必要とします。最近承認されたICSは、改善された薬用特性を示しています。それにもかかわらず、ICSと同じ受容体に作用する新興薬、グルココルチコイド受容体アゴニスト（GRA）は現在の研究中です。これらの薬物は、GRで非選択的に作用する現在承認されているICSと比較して、グルココルチコイド受容体（GR）に選択的作用を示します。 カバーされた領域：現在の記事では、喘息の治療のための新たなGRAをレビューします。さらに、最近、安全性プロファイルが改善されたICSがレビューされています。 専門家の意見：他の病理学的経路に作用する薬物と比較して、喘息のGRAの研究はまばらです。ただし、GRで選択的に行動するいくつかの有望な薬剤は現在調査中であり、喘息治療の承認に達する可能性があります。これらの薬物は、トランスレプレスの促進やトランス活性化の削減など、作用メカニズムの選択性により、薬力学的特性の改善を示します。ただし、すでに承認されているICSやその他の新たな治療オプションとの競争は、新しいGRAの発達の停止につながる可能性があります。

INTRODUCTION: Asthma is one of the most frequent chronic diseases worldwide. For decades, asthma has been treated with bronchodilators and inhaled corticosteroids (ICS). However, adverse effects of ICS and disease heterogeneity necessitate improvements in the existing treatment regimes. Recently approved ICS show improved pharmocodynamic properties. Nevertheless, emerging drugs acting on the same receptor as the ICS, glucocorticoid receptor agonists (GRAs), are under current research. These drugs exhibit selective action on the glucocorticoid receptor (GR), which may improve their adverse effect profile, compared to the currently approved ICS that act unselectively on the GR. AREAS COVERED: The present article reviews emerging GRAs for the treatment of asthma. Furthermore, the more recently approved ICS with improved safety profiles are reviewed. EXPERT OPINION: Compared with drugs acting on other pathological pathways, research in GRAs for asthma is sparse. However, a few promising agents acting selectively on the GR are currently under investigation and may reach approval for asthma treatment. These drugs exhibit improved pharmacodynamic properties due to selectivity in the mechanism of action, including promotion of transrepression and reduction of transactivation. However, competition from already approved ICS and other emerging treatment options may lead to cessation of development of the new GRAs.