アルブミンのネイティブシングルアクセシブルシステインへの効率的でチオール安定性の共役のためのプラットフォーム

ここでは、そのネイティブの単一アクセス可能なシステインに続いて加水分解を介して、安定したアルブミン共役の構築にブロモマレイミドを使用することを報告します。古典的なマレイミドアプローチに対する利点は、定量的な加水分解と望ましくないレトロマイケルの脱共同の欠如の観点から強調されています。

Herein we report the use of bromomaleimides for the construction of stable albumin conjugates via conjugation to its native, single accessible, cysteine followed by hydrolysis. Advantages over the classical maleimide approach are highlighted in terms of quantitative hydrolysis and absence of undesirable retro-Michael deconjugation.