オピオイド誘発性便秘の治療におけるナロキセゴルの臨床的有用性

オピオイドは、急性および慢性疼痛の治療に頻繁に使用される薬物のクラスであり、中央のオピオイド受容体での望ましい効果を発揮します。しかし、末梢に位置するオピオイド受容体のアゴニズムは、長期にわたるオピオイド使用の最も頻繁で衰弱させる副作用の1つであるオピオイド誘発性便秘（OIC）につながります。ライフスタイルの修正と従来の下剤治療によるOICの不十分な緩和は、オピオイドレジメンのコンプライアンスの減少と低治療の痛みにつながる可能性があります。末梢に作用するMu-オピオイド受容体拮抗薬（パモラス）は、中枢性疼痛緩和を失うことなくOICの逆転を提供します。最近まで、パモラスは皮下経路または狭い患者集団に限定されていました。ナロキシゴルは、非がん患者におけるOICの治療に示された最初の経口投与パモラです。研究では、従来の便秘治療に失敗した患者におけるその有効性が示唆されています。ただし、現時点でのOICの一次予防におけるその役割を確立するには、不十分な証拠が存在します。

Opioids are a class of medications frequently used for the treatment of acute and chronic pain, exerting their desired effects at central opioid receptors. Agonism at peripherally located opioid receptors, however, leads to opioid-induced constipation (OIC), one of the most frequent and debilitating side effects of prolonged opioid use. Insufficient relief of OIC with lifestyle modification and traditional laxative treatments may lead to decreased compliance with opioid regimens and undertreated pain. Peripherally acting mu-opioid receptor antagonists (PAMORAs) offer the reversal of OIC without loss of central pain relief. Until recently, PAMORAs were restricted to subcutaneous route or to narrow patient populations. Naloxegol is the first orally dosed PAMORA indicated for the treatment of OIC in noncancer patients. Studies have suggested its efficacy in patients failing traditional constipation treatments; however, insufficient evidence exists to establish its role in primary prevention of OIC at this time.