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イペカックアルカロイドは、薬用植物の精神植物Ipecacuanhaで生産される二次代謝産物です。エメチンは、IPECACの主要なアルカロイドであり、IPECACのシロップの活性化合物の1つであり、emetic特性を備えています。ここでは、ヒト免疫不全ウイルスに対する抗ウイルス剤としてのエメチンの可能性を評価しました。HIV RT阻害を評価するために、in vitro逆逆転写酵素（RT）アッセイと天然内因性逆転写酵素活性アッセイ（NERT）を実施しました。HIV-1 RTのエメチン分子ドッキングも分析されました。表現型アッセイは、非リンパ球球および末梢血単核細胞（PBMC）で、HIV-1野生型およびヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（M184V）に対するRT耐性変異を持つHIV耐性変異を伴う。我々の結果は、HIV-1 RTが両方のモデルでエメチンの存在下でブロックされていることを示しました：NERTで測定された、単離されたHIV-1 RTおよびイントラビリオンとのin vitro反応。エメチンは、両方の細胞モデルでHIV-1複製を阻害する強い可能性を明らかにし、HIV-1感染の減少の80％に達し、細胞毒性効果が低くなりました。エメチンはまた、RT M184V変異体のHIV-1感染をブロックしました。これらの結果は、エメチンが無傷のHIV粒子に浸透し、逆転写反応を結合してブロックできることを示唆しており、抗HIVマイクロビーチスとして使用できることを示唆しています。まとめると、我々の発見は、エメチンの潜在的な治療効果に関する追加の薬理学的情報を提供します。
イペカックアルカロイドは、薬用植物の精神植物Ipecacuanhaで生産される二次代謝産物です。エメチンは、IPECACの主要なアルカロイドであり、IPECACのシロップの活性化合物の1つであり、emetic特性を備えています。ここでは、ヒト免疫不全ウイルスに対する抗ウイルス剤としてのエメチンの可能性を評価しました。HIV RT阻害を評価するために、in vitro逆逆転写酵素（RT）アッセイと天然内因性逆転写酵素活性アッセイ（NERT）を実施しました。HIV-1 RTのエメチン分子ドッキングも分析されました。表現型アッセイは、非リンパ球球および末梢血単核細胞（PBMC）で、HIV-1野生型およびヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（M184V）に対するRT耐性変異を持つHIV耐性変異を伴う。我々の結果は、HIV-1 RTが両方のモデルでエメチンの存在下でブロックされていることを示しました：NERTで測定された、単離されたHIV-1 RTおよびイントラビリオンとのin vitro反応。エメチンは、両方の細胞モデルでHIV-1複製を阻害する強い可能性を明らかにし、HIV-1感染の減少の80％に達し、細胞毒性効果が低くなりました。エメチンはまた、RT M184V変異体のHIV-1感染をブロックしました。これらの結果は、エメチンが無傷のHIV粒子に浸透し、逆転写反応を結合してブロックできることを示唆しており、抗HIVマイクロビーチスとして使用できることを示唆しています。まとめると、我々の発見は、エメチンの潜在的な治療効果に関する追加の薬理学的情報を提供します。
Ipecac alkaloids are secondary metabolites produced in the medicinal plant Psychotria ipecacuanha. Emetine is the main alkaloid of ipecac and one of the active compounds in syrup of Ipecac with emetic property. Here we evaluated emetine's potential as an antiviral agent against Human Immunodeficiency Virus. We performed in vitro Reverse Transcriptase (RT) Assay and Natural Endogenous Reverse Transcriptase Activity Assay (NERT) to evaluate HIV RT inhibition. Emetine molecular docking on HIV-1 RT was also analyzed. Phenotypic assays were performed in non-lymphocytic and in Peripheral Blood Mononuclear Cells (PBMC) with HIV-1 wild-type and HIV-harboring RT-resistant mutation to Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (M184V). Our results showed that HIV-1 RT was blocked in the presence of emetine in both models: in vitro reactions with isolated HIV-1 RT and intravirion, measured by NERT. Emetine revealed a strong potential of inhibiting HIV-1 replication in both cellular models, reaching 80% of reduction in HIV-1 infection, with low cytotoxic effect. Emetine also blocked HIV-1 infection of RT M184V mutant. These results suggest that emetine is able to penetrate in intact HIV particles, and bind and block reverse transcription reaction, suggesting that it can be used as anti-HIV microbicide. Taken together, our findings provide additional pharmacological information on the potential therapeutic effects of emetine.
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