ナノエマルジョンテンプレートからのガランタミン搭載PLGAナノ粒子は、神経変性疾患を治療するための新しい高度な薬物送達システムとして

ポリマーナノ粒子は、神経変性疾患を治療するための薬物送達システムの有望である可能性があります。ナノ粒子調製のさまざまな方法の中で、本研究では、ナノエマルジョンテンプレートが、ガランギー蒸発法によるガランタミン搭載ナノエマルジョンを調製し、その後に溶媒蒸発してガランタミンを搭載したポリマーナノ粒子を得るために使用されました。このアプローチは、適切な特徴（20 nm前後の流体力学的半径、負の表面電荷、3か月を超える負の表面電荷、安定性）を持つ生体適合性、生分解性、安全なナノ粒子が得られたため、適切であることがわかった。90 wt％を超えるカプセル化効率は、水溶液およびミセル溶液と比較して、持続的な薬物放出プロファイルで得られました。薬物の酵素活性は、必要な治療濃度で非細胞毒性があったナノ粒子へのカプセル化の後、80％に維持されました。したがって、新しいガランタミン充填ポリマーナノ粒子は、ナノ乳化アプローチを使用して初めて設計され、神経変性疾患を治療するための高度な薬物送達システムになるための適切な特徴を示しました。

Polymeric nanoparticles could be promising drug delivery systems to treat neurodegenerative diseases. Among the various methods of nanoparticle preparation, nano-emulsion templating was used in the present study to prepare galantamine-loaded nano-emulsions by a low-energy emulsification method followed by solvent evaporation to obtain galantamine-loaded polymeric nanoparticles. This approach was found to be suitable because biocompatible, biodegradable and safe nanoparticles with appropriate features (hydrodynamic radii around 20 nm, negative surface charge and stability higher than 3 months) for their intravenous administration were obtained. Encapsulation efficiencies higher than 90 wt% were obtained with a sustained drug release profile as compared to that from aqueous and micellar solutions. The enzymatic activity of the drug was maintained at 80% after its encapsulation into nanoparticles that were non-cytotoxic at the required therapeutic concentration. Therefore, novel galantamine-loaded polymeric nanoparticles have been designed for the first time using the nano-emulsification approach and showed the appropriate features to become advanced drug delivery systems to treat neurodegenerative diseases.