局所用量形式で利用される選択された天然油の浸透強化効果

コンテキスト：オイルを含むさまざまな天然物が、「安全性プロファイル」のために浸透エンハンサーとして利用されています。これらの油には、角質層内の脂質流体化を通じて皮膚透過性を促進する脂肪酸が含まれています。したがって、経皮薬の送達を効果的に強化できる可能性があります。 目的：エミュルゲル製剤のマーカー化合物としてFlurbiprofenを利用して、選択されたオイルの浸透性の可能性を調査しました。製剤は、液体パラフィンのエミュルゲルとヒドロゲルと比較して、重要な浸透効果を確立しました。 方法：天然油のガスクロマトグラフィー分析を周囲温度で行い、選択した各天然油の脂肪酸組成を決定しました。フランツ細胞の拡散研究とテープ剥離方法を採用して、マーカーの送達を皮膚に介して研究しました。 結果：ヒドロゲル>>>>オリーブパラフィン>>液体パラフィン>>ココナッツオイル>グレープシードオイル>>アボカドオイル≥クロコダイルオイル>> EMUオイル。 議論：結果は、主に単層不飽和オレイン酸を含む油が平均して、単一不飽和脂肪酸のほぼ均等な混合物を含むオイルよりも、平均してマーカーのフラックスを大幅に増加させたことを示唆しました。C12とC14の間にアルキル鎖を含む飽和脂肪酸（SFA）を含むオイルは、C16-C18 SFAを含むオイルよりもマーカーフラックスを大幅に増加させました。しかし、分岐脂肪酸で観察される効果は、同じ炭素鎖長の分岐していない脂肪酸の効果から大きく変化しませんでした。 結論：天然油には浸透効果があります。

CONTEXT: Various natural products, including oils, have been utilized as penetration enhancers due to their "safety profiles". These oils contain fatty acids promoting skin permeability through lipid fluidization within the stratum corneum; and might therefore be able to effectively enhance transdermal drug delivery. OBJECTIVE: We investigated possible penetration enhancing properties of selected oils, utilizing flurbiprofen as marker compound in emulgel formulations. The formulations were compared to a liquid paraffin emulgel and a hydrogel to establish any significant penetration enhancing effects. METHODS: Gas chromatographic analysis of the natural oils was performed at ambient temperature to determine the fatty acid composition in each selected natural oils. Franz cell diffusion studies and tape stripping methods were employed to study delivery of the marker into, and through the skin. RESULTS: The following rank order for the emulgel flux-values was obtained: Hydrogel >>>> olive oil >> liquid paraffin >> coconut oil > grape seed oil >> Avocado oil ≥ Crocodile oil >> Emu oil. DISCUSSION: Results suggested that oils containing predominantly mono-unsaturated oleic acid, on average increased the flux of the marker to a larger extent than oils containing an almost even mixture of both mono- and poly-unsaturated fatty acids. Oils comprising saturated fatty acids (SFAs) with alkyl chains between C12 and C14, increased the marker flux to a higher extent than oils containing C16-C18 SFAs. Effects observed for branched fatty acids, however, did not vary significantly from effects for unbranched fatty acids with the same carbon chain length. CONCLUSION: Natural oils possess penetration enhancing effects.