フォトレードオックス触媒を介したアミンα-ヘテロアラリア化：ホモリティック芳香族置換経路

三次アミンの直接的なα-ヘテロアラリアレーションは、貴重なベンジルアミンの薬物型を生成するために、光酸触媒を介して達成されています。さまざまな5および6メンバーのクロロヘテロアレンは、多様な循環および非環式アミンのαアリール化のための実行可能なカップリングパートナーとして機能することが示されています。触媒学的に生成されたα-アミノラジカルが電気症クロロアレンに直接添加するホモリティス芳香族置換メカニズムの証拠が提供されています。

The direct α-heteroarylation of tertiary amines has been accomplished via photoredox catalysis to generate valuable benzylic amine pharmacophores. A variety of five-and six-membered chloroheteroarenes are shown to function as viable coupling partners for the α-arylation of a diverse range of cyclic and acyclic amines. Evidence is provided for a homolytic aromatic substitution mechanism, in which a catalyticallygenerated α-amino radical undergoes direct addition to an electrophilic chloroarene.