非酵素プロセスを介したテトラヒドロイソキノリンコアによる二次および三次アミンの簡潔なレドックス解体化

テトラヒドロイソキノリンコアを使用したラセミ二次アミンと三次アミンの簡潔な解体は、N-ブロモスッシミド酸化とイリダム触媒非対称水素化で構成される酸化還元プロセスを調整することで成功裏に実現されました。この互換性のあるレドックスの組み合わせにより、ワンポットの単一操作の解体化が可能になり、93％の収量で最大98％EEを持つ1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリンを生成し、シラルアミンにシンプルでスケーラブルな合成技術を提供します。ラセミの出発材料から。

A concise deracemization of racemic secondary and tertiary amines with a tetrahydroisoquinoline core has been successfully realized by orchestrating a redox process consisted of N-bromosuccinimide oxidation and iridum-catalyzed asymmetric hydrogenation. This compatible redox combination enables one-pot, single-operation deracemization to generate chiral 1-substituted 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines with up to 98% ee in 93% yield, offering a simple and scalable synthetic technique for chiral amines directly from racemic starting materials.