Ruta Graveolensの植物化学物質は、TAS2R苦味受容体と味付けと侵害受容に関与するTRPチャネルを活性化します

Ruta Graveolens（RUE）は、地中海地域の自発的な植物であり、香りと非常に強い苦味があり、美食と民間療法で使用されています。ルーの葉、茎、果物から、ルチン、ルタマリン、3つのフラノクマリン、2つのキノリンアルカロイド、ジクマリン、2つのロングチェーンケトンを分離しました。苦味と化学的特性は、TAS2Rファミリーの20個の受容体と、味と侵害受容に関与する4つのTRPイオンチャネルを伴うin vitroアッセイによって評価されています。アルカロイドの中で、スキミアンはT2R14の特定のアゴニストとして活性でしたが、コクサギニンはテストされた受容体のいずれも活性化しませんでした。Furanocoumarinsは、TAS2R10、14、および49を、選択性の程度とともに異なる程度で活性化し、TRPA1体性感覚イオンチャネルを活性化します。ルタマリンは、TRPM5およびTRPV1のアゴニストであり、TRPM8イオンチャネルの強力な拮抗薬です。

Ruta graveolens (rue) is a spontaneous plant in the Mediterranean area with a strong aroma and a very intense bitter taste, used in gastronomy and in folk medicine. From the leaves, stems and fruits of rue, we isolated rutin, rutamarin, three furanocoumarins, two quinolinic alkaloids, a dicoumarin and two long chain ketones. Bitter taste and chemesthetic properties have been evaluated by in vitro assays with twenty receptors of the TAS2R family and four TRP ion channels involved in gustation and nociception. Among the alkaloids, skimmianine was active as a specific agonist of T2R14, whereas kokusaginin did not activate any of the tested receptors. The furanocoumarins activates TAS2R10, 14, and 49 with different degrees of selectivity, as well as the TRPA1 somatosensory ion channel. Rutamarin is an agonist of TRPM5 and TRPV1 and a strong antagonist of TRPM8 ion channels.