侵食率と疎水性薬物の経口制御放出のためのマトリックスとして設計されたオルガンゲ​​ルからの薬物放出速度に影響を与える要因

この記事では、油相のゲレーター分子である12-ヒドロキシステアリン酸（12-HSA）のアセンブリによって構築されたフィブリラーネットワークで構成されたヒマワリオイルの固体システムを提案します。得られた器官は、油に溶解した親油性薬物エファビレンツ（EFV）の経口制御放出製剤として研究されました。器官の熱特性に対するゲレーター濃度の効果は、微分スキャン熱量測定（DSC）によって研究され、薬物の取り込みがゾルゲルソル遷移を変化させないことを示しました。従来の（ゼラチンカプセルの充填）または多粒子（プリルによって得られたビーズ）剤型の下での有機物からの侵食および薬物放出速度は、シミュレートされた胃液および腸液で測定されました。EFVリリースプロファイルは、モデル依存（曲線フィッティング）および独立したアプローチ（溶解効率DE）を使用して分析されました。Korsmeyer-Peppasは、フィットの良さに基づいた最適なリリース動態モデルであり、油性製剤から得られた単純な薬物拡散放出メカニズムとは異なるEFVを搭載した有機物からの放出メカニズムを明らかにしました。Organogelsから、EFVはおそらく、溶解したEFVを含む油滴を水性媒体に放出する外側のゲル層を拡大します。

This article proposes solid-like systems from sunflower oil structured with a fibrillar network built by the assembly of 12-hydroxystearic acid (12-HSA), a gelator molecule for an oil phase. The resulting organogels were studied as oral controlled release formulations for a lipophilic drug, Efavirenz (EFV), dissolved in the oil. The effects of the gelator concentration on the thermal properties of the organogels were studied by Differential Scanning Calorimetry (DSC) and showed that drug incorporation did not change the sol-gel-sol transitions. The erosion and drug release kinetics from organogels under conventional (filling gelatin capsules) or multiparticulate (beads obtained by prilling) dosage forms were measured in simulated gastric and intestinal fluids. EFV release profiles were analyzed using model-dependent (curve-fitting) and independent approaches (Dissolution Efficiency DE). Korsmeyer-Peppas was the best fitting release kinetic model based on the goodness of fit, revealing a release mechanism from organogels loaded with EFV different from the simple drug diffusion release mechanism obtained from oily formulations. From organogels, EFV probably diffuses through an outer gel layer that erodes releasing oil droplets containing dissolved EFV into the aqueous medium.