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新規の 5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン P2X7 アンタゴニストは、ラットの脳内で良好な血液脳関門透過性と高い P2X7 標的結合を可能にするように最適化されました。化合物２５（ｈｕＰ２Ｘ７ ＩＣ５０＝９ｎＭ；ラットＰ２Ｘ７ ＩＣ５０＝４２ｎＭ）は、エクスビボ放射性リガンド結合オートラジオグラフィーによって測定した場合、ラットに１０ｍｇ／ｋｇで経口投与した場合、６時間で８０％の受容体占有率を達成した。このシリーズ内の構造と活性の関係、および in vitro ADME の結果について説明します。主要な化合物の in vivo 薬物動態データも含まれています。
新規の 5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン P2X7 アンタゴニストは、ラットの脳内で良好な血液脳関門透過性と高い P2X7 標的結合を可能にするように最適化されました。化合物２５（ｈｕＰ２Ｘ７ ＩＣ５０＝９ｎＭ；ラットＰ２Ｘ７ ＩＣ５０＝４２ｎＭ）は、エクスビボ放射性リガンド結合オートラジオグラフィーによって測定した場合、ラットに１０ｍｇ／ｋｇで経口投与した場合、６時間で８０％の受容体占有率を達成した。このシリーズ内の構造と活性の関係、および in vitro ADME の結果について説明します。主要な化合物の in vivo 薬物動態データも含まれています。
Novel 5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine P2X7 antagonists were optimized to allow for good blood-brain barrier permeability and high P2X7 target engagement in the brain of rats. Compound 25 (huP2X7 IC50 = 9 nM; rat P2X7 IC50 = 42 nM) achieved 80% receptor occupancy for 6 h when dosed orally at 10 mg/kg in rats as measured by ex vivo radioligand binding autoradiography. Structure-activity relationships within this series are described, as well as in vitro ADME results. In vivo pharmacokinetic data for key compounds is also included.
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