銅触媒C-Nカップリングとパラジウム触媒直接アリール化を使用したインドール融中の硫黄ヘテロサイクルの合成

生物学的に関連する5Hベンゾ[4,5] [1,3]チアジノ[3,2-A]インドールと5,7-ジヒドロイソチオクロメノ[3,4-B]インドールの合成のためのシンプルで効率的な方法が開発されました。分子内銅を介して触媒されたウルマン型C-Nカップリングとパラジウム触媒直接アリール化対応する前駆体から2-（2-ブロモベンジルチオ）-1H-インドールおよび2-（2-ブロモベンジルチオ）-1-メチル-1Hインドールは、それぞれ良好から優れた収量で。

A simple and efficient method for the synthesis of biologically relevant 5H-benzo[4,5][1,3]thiazino[3,2-a]indoles and 5,7-dihydroisothiochromeno[3,4-b]indoles has been developed via intramolecular copper catalysed Ullmann-type C-N coupling and palladium catalysed direct arylation from the corresponding precursors 2-(2-bromobenzylthio)-1H-indole and 2-(2-bromobenzylthio)-1-methyl-1H-indole, respectively, in good to excellent yields.