まぶた手術のための経皮的ナノ抑制麻酔薬の開発

目的：まぶた手術における局所麻酔には固有のリスクがあり、これは継続的な調査に拍車をかけ、針のない代替品を特定しています。ナノメディシン（サイズが10 nmから1000 nmの範囲の粒子）は、特定の薬物の経皮送達で有望を示しています。この研究では、人工皮膚類似体にわたるナノエンパレーションのリドカイン送達の実現可能性を探ります。 材料と方法：3つの異なるリドカイン搭載ナノキャリアが特徴付けられました。カスタマイズされたフランツ細胞を使用して、セルロース膜を介して拡散研究を実施しました。ナノキャリアには、ポリマーミセル（PMS）（溶質）、固体脂質ナノ粒子（SLNS）（トリプリミチン：レシチン：レシチン：ラブラソール：ポリソルベート20：水; 3.33：1：40：1：4.67W/w）および自己ナノ排便薬の薬物送達薬物送達が含まれていました。Systems（snedds）（capryol-90：transcutol：labrasol;1：3：6 w/w）。粒子は、サイズ、ゼータポテンシャル、形態の観点から特徴付けられました。P <0.05の有意性で透過の違いを評価するために、事後Tukeyのテストを使用した一元配置分散分析（ANOVA）を使用しました。 結果：リドカインの負荷は、PMS（13.4±0.6 mg/ml）およびSLN（2.8±0.5 mg/ml）と比較して、SNEDDS（50±2.1 mg/g）で最も高かった。すべての粒子は、150 nm未満のサイズを所有しており、透過型電子顕微鏡画像で示されているように、負のゼータポテンシャルと球形の形態を備えた良好なコロイド安定性を示しています。6時間後の累積リドカイン濃度は、SLN（127.3±25.4 µg/cm（127.3±25.4 µg/cm）と比較して、両方のPMS（345.7±23.8 µg/cm（2）/h）とSnedds（224.8±118.2 µg/cm（2）/h）の両方で有意でした。2）/h）。ただし、SLNSは、最大6時間増加し続ける線形勾配でリドカインの制御放出を提供しました。 議論：これらの結果は、まぶた手術におけるナノ粒子リドカイン送達の潜在的な能力を強調しています。すべてのナノメディシンで達成されたフラックスは、現在承認されている局所リドカイン製剤（EMLAクリームを含む）について報告されているものよりも高かった。

PURPOSE: Local anaesthesia in eyelid surgery carries inherent risks, which has spurned ongoing investigation to identify needleless alternatives. Nanomedicines (particles ranging between 10 nm and 1000 nm in size) have shown promise in the transcutaneous delivery of certain drugs. In this study, we explore the feasibility of nanoenabled lidocaine delivery across an artificial skin analogue. MATERIALS AND METHODS: Three different lidocaine-loaded nanocarriers were characterised. Diffusion studies were performed through cellulose membranes using customised Franz cells. The nanocarriers included polymeric micelles (PMs) (Soluplus), solid lipid nanoparticles (SLNs) (Tripalmitin: Lecithin: Labrasol: polysorbate-20: water; 3.33:1:40:1:4.67 w/w) and self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) (Capryol-90: Transcutol: Labrasol; 1:3:6 w/w). Particles were characterised in terms of size, zeta-potential and morphology. One-way analysis of variance (ANOVA) with post hoc Tukey's tests were used to assess differences in permeation at a significance of p<0.05. RESULTS: Lidocaine loading was highest in SNEDDs (50±2.1 mg/g) compared with PMs (13.4±0.6 mg/mL) and SLNs (2.8±0.5 mg/mL). All particles possessed a size below 150 nm, illustrated good colloidal stability with a negative zeta-potential and a spherical morphology as demonstrated by transmission electron microscopy images. Cumulative lidocaine concentration after 6 h was significant for both PMs (345.7±23.8 µg/cm(2)/h) and SNEDDS (224.8±118.2 µg/cm(2)/h) compared with SLNs (127.3±25.4 µg/cm(2)/h). However, SLNs provided controlled release of lidocaine with a linear gradient that continued to increase up to 6 h. DISCUSSION: These results highlight the potential capability of nanoparticle lidocaine delivery in eyelid surgery. The achieved flux for all nanomedicines was higher than that reported for currently approved topical lidocaine formulations (including EMLA cream).