健康な男性のTestogel®と比較した新しいテストステロンゲル製剤の薬物動態と生物学的利用能

このランダム化された無盲検、複数回投与の3因子クロスオーバー研究は、2つの強度、テストステロンゲル1％とテストステロンゲル2％（FE 993303）の新しいテストステロンゲル製剤の薬物動態を比較し、テストゲル®を11個のテストステロンと比較しました。 - 抑制された健康な男性。被験者は6つの治療シーケンスのいずれかを受けました。50 mgのテストステロンを7日間連続して1日1回投与し、さまざまな治療が6〜9日のウォッシュアウト期間によって分離されました。テストステロンゲル1％およびテストステロンゲル2％は、1日目のテストゲルよりも相対的なバイオアベイラビリティ（それぞれ2.6倍と1.6倍）を示しました。ゲル1％と2％、見かけの一次吸収速度を示しています。最大血清濃度（CMAX）はそれぞれ6.25および2.97 ng/mlであり、テストゲルで約24時間後に1.71 ng/mlのCMAXに対して1日目に約5〜6時間後に発生し、見かけのゼロオーダー吸収動態を示しました。7日目に同様の違いが観察されました。すべての治療は、最初の24時間以内にほぼ同じ定常状態レベルに達するように見えました。どんな準備でもアプリケーションサイトの皮膚反応は発生しませんでした。結論として、新しいテストステロン製剤は、より高い生物学的利用能を示し、より少ない体積でより多くのテストステロンを提供する能力を示しました。

This randomized, open-label, multiple-dose three-way cross-over study compared the pharmacokinetics of a new testosterone gel formulation in two strengths, testosterone gel 1% and testosterone gel 2% (FE 999303), with Testogel® in 11 testosterone-suppressed healthy men. Subjects received one of six treatment sequences; 50 mg of testosterone was administered once daily for 7 consecutive days, with different treatments separated by washout-periods of 6-9 days. Testosterone gel 1% and testosterone gel 2% displayed greater relative bioavailability (2.6- and 1.6-fold, respectively) than Testogel on Day 1, which persisted, to a smaller extent, on Day 7. Initial absorption was highest and most rapid for testosterone gel 1% and 2%, showing apparent first-order absorption kinetics. Maximum serum concentrations (Cmax ) were 6.25 and 2.97 ng/mL, respectively, occurring ∼5-6 hours post-application on Day 1 versus Cmax of 1.71 ng/mL after ∼24 hours with Testogel, showing apparent zero-order absorption kinetics. Similar differences were observed on Day 7. All treatments appeared to reach approximately the same steady-state level within the first 24 hours. No application-site skin reactions occurred with any preparation. In conclusion, the new testosterone formulation showed higher bioavailability, and the ability to deliver more testosterone in a smaller volume.