フラボノイドとcallistephus chinensisの花からの誘導体とアルファグルコシダーゼに対する阻害活性

炭水化物水合酵素の阻害剤は、糖尿病の治療に重要な役割を果たします。食後高血糖を減少させるための治療法の1つは、消化器系におけるα-グルコシダーゼなどの炭水化物加水分解酵素の阻害により、グルコースの吸収を遅らせることです。天然源からの化合物の治療可能性を調査するために、Callistephus chinensisの花（CCF）をα-グルコシダーゼの阻害についてテストし、アカルボを陽性対照として使用しました。CCFの70％エタノール抽出物は、8.14μg/mlのIC50値を持つ重要なα-グルコシダーゼ阻害活性を示しました。CCFの段階的極性画分は、α-グルコシダーゼのin vitro阻害についてさらにテストされました。酢酸エチル（ETOAC）画分は、最も重要な阻害活性を示しました。8つの純粋な化合物、アピゲニン、アピゲニン-7-O-β-d-グルコシド、ケンペフェロール、ハイペリン、ナリンゲニン、ケルセチン、ルテオリン、およびカエンプフェロール-7-O-β-d-グルコシドが分離されました（酵素アッセイアッセイアッセイギドの分数化を使用して分離しました方法）ETOAC画分から。これらのうち、ケルセチンは最も活性なもの（IC50値2.04μg/ml）であり、阻害率はα-グルコシダーゼ阻害の陽性対照であるアカルボース（IC50値2.24μg/mL）に近いようです。HPLC/UV分析により、CCFの主要な成分はKaempferol、Hyperin、およびQuercetinであることが示されました。提示された結果は、これらの8つのフラボノイドを含むCCFが、糖尿病合併症に対する新規α-グルコシダーゼ阻害剤の発生において有用な自然源である可能性があることを明らかにしました。

Inhibitors of carbohydrate-hydrolysing enzymes play an important role for the treatment of diabetes. One of the therapeutic methods for decreasing of postprandial hyperglycemia is to retard absorption of glucose by the inhibition of carbohydrate- hydrolysing enzymes, such as α-glucosidase, in the digestive organs. To investigate the therapeutic potential of compounds from natural sources, Callistephus chinensis flowers (CCF) were tested for inhibition of α-glucosidase, and acarboes was used as the positive control. The 70 % ethanol extract of CCF exhibited significant α-glucosidase inhibitory activities with IC50 value of 8.14 μg/ml. The stepwise polarity fractions of CCF were tested further for in vitro inhibition of α-glucosidase. The ethyl acetate (EtOAc) fraction exhibited the most significant inhibitory activity. Eight pure compounds, apigenin, apigenin-7-O-β-D- glucoside, kaempferol, hyperin, naringenin, quercetin, luteolin, and kaempferol-7-O-β-D- glucoside, were isolated (using enzyme assay-guide fractionation method) from the EtOAc fraction. Among these, quercetin was the most active one (IC50 values 2.04 μg/ml), and it appears that the inhibiting percentages are close to acarbose (IC50 values 2.24 μg/ml), the positive control, on α-glucosidase inhibition. HPLC/UV analysis indicated that the major components of CCF are kaempferol, hyperin and quercetin. The presented results revealed that CCF containing these eight flavonoids could be a useful natural source in the development of a novel α-glucosidase inhibitory agent against diabetic complications.