2-ブロモインドールを含む活性化アジリジンのリング開口部を介したキラルテトラヒドロピロロインドールへの合成経路に続いて、銅触媒C-N環化が続きます

非人種性血症のテトラヒドロピロロロ[2,3-B]インドールへの新しい合成経路は、2-ブロモインドールを伴うエナンチオプアn活性化アジリジンのSN2型環を開いて開発されました。さまざまな置換パターンを持つ一連のN活性化アジリジンと2-ブロモインドール誘導体を研究して、対応するテトラヒドロピロロロ[2,3-B]インドールを良好な収量と優れたEE（最大99％）で提供しました。高度に置換されたテトラヒドロピロロロ[2,3-B]インドールは、エナンチオプールを超沈殿したアジリジンから単一の立体異性体（DE、EE> 99％）として合成されました。

A new synthetic route to nonracemic tetrahydropyrrolo[2,3-b]indoles has been developed via SN2-type ring opening of enantiopure N-activated aziridines with 2-bromoindoles followed by copper-catalyzed C-N cyclization. A series of N-activated aziridines and 2-bromoindole derivatives with different substitution patterns were studied to afford the corresponding tetrahydropyrrolo[2,3-b]indoles in good yields and excellent ee (up to 99%). Highly substituted tetrahydropyrrolo[2,3-b]indole was synthesized as a single stereoisomer (de, ee >99%) from enantiopure trans-disubstituted aziridine.