反応性スプレー乾燥による同時重合とポリペプチド粒子産生

スプレー乾燥中のN-カルボキシンヒドリドのin situ重合を介してポリペプチド粒子を生成する方法が開発されました。この方法は、1,8-ジアザビシクロ[5.4.0] UNDEC-7-エン（DBU）を使用して、N-カルボキシアンヒドリドのリングオープン重合の開始因子としてポリペプチドへの高速で堅牢な合成経路の開発によって有効になりました。重合は5秒以内に終了し、アミノ酸塩や水などの不純物に対して非常に耐性があることが証明されました。形成された粒子は、スプレードライヤーの霧化プロセス中にモノマー、L-グルタミン酸ベンジルエステル（NCAGLU）のN-カルボキシアンヒドリド、およびイニシエーター（DBU）を混合することにより調製され、サイズのサイズの球状の球形でした。この方法は2つのステップを組み合わせています。ポリペプチド粒子の産生を促進する簡単なプロセスにします。したがって、製薬業界でのスプレー乾燥とポリペプチド粒子の使用を促進します。

A method for producing polypeptide particles via in situ polymerization of N-carboxyanhydrides during spray-drying has been developed. This method was enabled by the development of a fast and robust synthetic pathway to polypeptides using 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene (DBU) as an initiator for the ring-opening polymerization of N-carboxyanhydrides. The polymerizations finished within 5 s and proved to be very tolerant toward impurities such as amino acid salts and water. The formed particles were prepared by mixing the monomer, N-carboxyanhydride of l-glutamic acid benzyl ester (NCAGlu) and the initiator (DBU) during the atomization process in the spray-dryer and were spherical with a size of ∼1 μm. This method combines two steps; making it a straightforward process that facilitates the production of polypeptide particles. Hence, it furthers the use of spray-drying and polypeptide particles in the pharmaceutical industry.