5-アミノ-1,3,3,4-チアジアゾール-2-スルホンアミド部分を持つ新規ピラゾール-3,4-ジカルボンサミドの合成

一連の1-（3-置換 - フェニル）-5-フェニル-N（3）、N（4）-bis（5-スルファモイル-1,3,4-チアディアゾール-2-イル）-1H-ピラゾール-3,4-ジカルボキサミド（4-15）が合成されました。これらのピラゾール - スルホンアミドの構造は、FT-IR、（1）H NMR、（13）C NMRおよび元素分析法によって確認されました。ヒトサイトゾル炭酸脱水酵素（CA、EC 4.2.1.1）アイソザイム（HCA IおよびII）は、アフィニティクロマトグラフィーにより赤血球細胞から精製されました。新しく合成された誘導体の阻害効果（4-15）は、これらのアイソザイムのエステラーゼ活性に対してin vitroで調査されました。KI値は、HCA Iで0.119-3.999μm、HCA IIで0.084-0.878μmとして決定されました。結果は、HCA Iの化合物6とHCA IIの化合物11が最も阻害効果が最も高いことを示しました。それに加えて、化合物8は両方のアイソザイムに対して最も低い阻害効果がありました。

A series of 1-(3-substituted-phenyl)-5-phenyl-N(3),N(4)-bis(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-1H-pyrazole-3,4-dicarboxamides (4-15) were synthesized. The structures of these pyrazole-sulfonamides were confirmed by FT-IR, (1)H NMR, (13)C NMR and elemental analysis methods. Human cytosolic carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) isozymes (hCA I and II) were purified from erythrocyte cells by affinity chromatography. The inhibitory effects of newly synthesized derivatives (4-15) were investigated in vitro on esterase activities of these isozymes. The Ki values were determined as 0.119-3.999μM for hCA I and 0.084-0.878μM for hCA II. The results showed that the compound 6 for hCA I and the compound 11 for hCA II had the highest inhibitory effect. Beside that, the compound 8 had the lowest inhibition effect on both isozymes.