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背景：経皮剤形は、表皮の最も外側の層である角質層が皮膚を通る薬物の浸透を実行不可能にしたと考えられていたため、長い間限られた使用法を提示しました。この領域を調査する研究は、この障壁を克服するための戦略を思いつきました。たとえば、薬物吸収を促進するための経皮媒体を作成します。 目的：この研究の目的は、ニメスリドとピロキシカム、非ステロイド性抗炎症薬を使用して、その透過プロファイルと市販製品のプロファイルの比較を通じて新しい経皮媒体を評価することを目的としています。 方法：4つの異なる製品が評価されました：ニメスリドとピロキシカムは、新しい車両（エマルジョン）と商用ニメスリドとピロキシカムのゲルと複合されています。ヒト皮膚を膜として使用して、フランツ型拡散細胞装置を使用したex vivo透過実験を実施しました。透過性の活性医薬品成分濃度の評価のために、高性能液体クロマトグラフィー分析を介して、受容体溶液、角質層および生存可能な表皮 +真皮からの定量化を行いました。 結果：新しい車両は、市販の製品と比較した場合、生存可能な表皮と真皮を介した活性医薬品成分の浸透の増加を促進しましたが、層corrneumは最高の保持を維持し続けました。 結論：革新的な車両は、複合配合から活性医薬品成分の経皮吸収を強化することができ、したがって、経皮使用による活性医薬品成分の透過性を改善する能力を実証しました。
背景：経皮剤形は、表皮の最も外側の層である角質層が皮膚を通る薬物の浸透を実行不可能にしたと考えられていたため、長い間限られた使用法を提示しました。この領域を調査する研究は、この障壁を克服するための戦略を思いつきました。たとえば、薬物吸収を促進するための経皮媒体を作成します。 目的：この研究の目的は、ニメスリドとピロキシカム、非ステロイド性抗炎症薬を使用して、その透過プロファイルと市販製品のプロファイルの比較を通じて新しい経皮媒体を評価することを目的としています。 方法：4つの異なる製品が評価されました：ニメスリドとピロキシカムは、新しい車両（エマルジョン）と商用ニメスリドとピロキシカムのゲルと複合されています。ヒト皮膚を膜として使用して、フランツ型拡散細胞装置を使用したex vivo透過実験を実施しました。透過性の活性医薬品成分濃度の評価のために、高性能液体クロマトグラフィー分析を介して、受容体溶液、角質層および生存可能な表皮 +真皮からの定量化を行いました。 結果：新しい車両は、市販の製品と比較した場合、生存可能な表皮と真皮を介した活性医薬品成分の浸透の増加を促進しましたが、層corrneumは最高の保持を維持し続けました。 結論：革新的な車両は、複合配合から活性医薬品成分の経皮吸収を強化することができ、したがって、経皮使用による活性医薬品成分の透過性を改善する能力を実証しました。
BACKGROUND: The transdermal dosage forms presented a limited usage for a long time, for it was believed that the stratum corneum, the outermost layer of epidermis, made it impracticable the permeation of medications through the skin. Studies exploring this area came up with strategies to overcome this barrier; for example, creating a transdermal vehicle to facilitate the drug absorption. OBJECTIVE: This study aimed to evaluate a new transdermal vehicle through the comparison of its permeation profile and the profile of commercial products, using nimesulide and piroxicam, non steroidal anti-inflammatory drugs. METHODS: Four different products were evaluated: nimesulide and piroxicam compounded with the new vehicle (emulsion) and commercial nimesulide and piroxicam gels. Ex vivo permeation experiments using Franz-type diffusion cell equipment were conducted, using human skin as membrane. For evaluation of permeated active pharmaceutical ingredients concentrations, we performed quantification from the receptor solution, stratum corneum and viable epidermis + dermis, through high-performance liquid chromatography analyses. RESULTS: The new vehicle promoted increased permeation of active pharmaceutical ingredients through the viable epidermis and dermis, when compared to commercial products, but the stratum corrneum continued to keep the highest retention. CONCLUSION: The innovative vehicle was capable of enhancing the transdermal absorption of active pharmaceutical ingredients from the compounded formulations, thus, demonstrating the capability thereof to improve the permeability of active pharmaceutical ingredients by transdermal use.
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